| 主权项 |
1.通式Ⅰ所示3-亚甲基或3-卤代亚甲基 头芽胞素核烯之制法: 式中, A为胺基或经保护胺基。 B为羧基或经保护羧基,或其盐类。 X为H或卤原子,而 n为0,1或2。 此方法包括将通式2所示之3-鏻甲基- 3-头芽胞素核稀衍生物: (式中,A,B,X和n各如前面所定义 , Y为卤原子, Z为Y或H,而 R1,R2,R3示相同或不同的烷基,芳 基或芳烷基转化成通式1化合物。2.如申请专利范 围第1.项所请之制法,其包 括在通式2所示之3-鏻甲基-3-头芽 胞素核烯衍生物中加入己将pH调整至高于 7之己先制备好的无机盐之水性悬浮剂或 溶液中。3.如申请专利范围第2.项所请之制法,其 中 所述无机盐系为钠,钾,铝,硼,磷,锌 ,锡或碲盐。4.如申请专利范围第2.项所请之制法, 其中 ,所述无机盐系为氯化亚锡,溴化亚锡, 或亚锡酸盐。5.如申请专利范围第1-4项中任一项 所请 之制法,其中所述反应系在pH9以上进行 。6.通式2所示3-鏻甲基-3-头芽胞素 核桸衍生物之制法: 式中, A为胺基或经保护胺基, B为羧基或经保护羧基,或其盐类。 X为H或卤原子, Y为卤原子, Z为Y或H, R1,R2,R3示相同或不同的烷基,芳 基或芳烷基,而 n为0,1或2, 此包括令通式3所示3-卤甲基-3-头 芽胞素核桸化合物: 式中, A,B,X,Y,Z和n悉如前定义, 与通式4所示膦化合物反应: 其中 R1,R2或R3悉如上定义, 随后,若必要时,将所得化合物转化成通 式2所示之另一化合物。7.如申请专利范围第6.项 所请之制法,其中 系制得通式2所示3-鏻甲基-3头芽胞 素核烯衍生物,式中,X和Z为H而Y为 Br。8.制造如申请专利范围第1.项所请通式1所 示3-亚甲基或3-卤代亚甲基头芽胞素 核烯衍生物之方法,此方法包括令通式3 所示3-卤代甲基-3-头芽胞素核烯化 合物与如申请专利范围第6.项所请之通式 4所示膦化合物反应,再转化所得产物成 为通式1化合物。9.如申请专利范围第6.-8.项中任 一项所请 之方法,其中所述膦化合物系为三苯基膦 。10.如申请专利范围第8.项所请之方法,其 中所9得产物系将pH値己调整至7以上之 己先制好的无机盐之水性悬浮剂或溶液加 至反应混合物中。11.制造如申请专利范围第1.项 所请通式1 所示3-亚甲基或3-卤代亚甲基头芽胞 素核烷之制法,其包括令如申请专利范围 第6.项所请之通式3所示化合物和经活化 金属,在铵盐或胺以及,任意地, 之存 在下反应。12.如申请专利范围第11.项所请之方法, 其 中,经活化之金属是为锌或锰。13.如申请专利范围 第11.项所请之方法,其 中,所述铵盐是为氯化铵和任意的氢氧化 铵 。14.如申请专利范围第11.-13.项中任一项所 请之方法,其中制得3-亚甲基-1-头 芽胞素核烷或3-亚甲基-1,1-二氧 络头芽胞素核烷化合物。15.如申请专利范第1.项 所请之通式1所 示3-卤代亚甲基头芽胞素核烷化合物, 式中X为卤原子。16.如申请专利范围第1.项所请之 通式2所 示3-鏻甲基-3-头芽胞素核烯衍生物 。 |
