发明名称 新颖双环化合物,其制法及制药组成物
摘要 如下式(I)双环化合物或其制药容许盐□ (Ⅰ)式中A为__C=O或__CHOH,R1为可有氰基或胺甲醯之苯基,甲苯基,二甲苯基,基,3–甲基–1,4–二酮基,咯基,咯啶基,咪唑基,唑基,啶基及其N–氧化物,二氢啶基,嘧啶基,基,基,可有C1-6烷基之苯骈咪唑基,基,异基,苯骈唑基,苯骈二唑基,苯骈喃基,或异苯骈喃基,R2为氢或C1-6烷基,R3为C1-6烷基,X为氢,卤素,羟基或C1-6烷基,m为1或2之整数,及n为1~4之整数。1987年4月28日在英国申请专利第8710008号1987年8月21日在英国申请专利第8719778号1988年1月15日在英国申请专利第8800872号
申请公布号 TW127948 申请公布日期 1990.02.01
申请号 TW077102229 申请日期 1988.04.06
申请人 藤泽药品工业股份有限公司 发明人 川合吉夫;茅切浩;仓谷和良;奥照夫;桥本真志
分类号 A61K31/405;C07D209/32 主分类号 A61K31/405
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.如下式( I )双环化合物及其制药容许盐 式中A为C=或CHOH, R1为可有氰基或胺甲醯之苯基,甲苯基 ,二甲苯基, 基,3-甲基-1,4 -奈二酮基, 咯基, 咯啶基,咪唑基 , 啶基及其 N-氧化物,二氢 啶基, 嘧啶基, 基,哒 基,三唑基,四唑 基, 基,异 基, 基,可有 C1-6烷基之苯骈咪唑基, 基,异 基,苯骈 唑基,苯骈 二唑基,苯骈 喃基,或异苯骈 喃基, R2为氢或C1-6烷基, R3为C1-6烷基, X为氢,卤素,羟基或C1-6烷基, m为 1或 2之整数,及 n为 1-4之整数。2.依申请专利范围第 1项之双环化 合物,其 中化合物乃呈如下式 式中R1,R2,R3及X同申请专利范围 第 1项之规定。3.依申请专利范围第 1或 2项之双 环化合物 ,其中R1为 咯基, 咯啶基,咪唑基 , 唑基, 啶基及其N-氧化物,二氢 啶基,嘧啶基, 基,哒 基,三唑 异苯骈 喃基,R2及R3各为C1-6烷基 ,n为整数1,X为氢,m为整数2。 10.依申请专利范围第 9项之制法,其中R 1含 基,异 基, 基,1- 甲基苯骈咪唑基, 基,或异 基。 11.依申请专利范围第 8项之制法,其中R 为 基,n为整数1,R2及R3各为 丁基,X为氢,m为整数 2。 12.一种具有 5-脂 抑制活性之制药组成 物,内含有效成分如下式化合物或其制药 容许盐 式中A为C=0或CHOH, R1为可有氰基或胺甲醯之苯基,甲苯基 ,二甲苯基, 基,3-甲基-1,4 -奈二酮基, 咯基, 咯啶基,咪唑基 , 唑基, 啶基及其 N-氧化物,二氢 啶基,嘧啶基, 基,哒 基,三唑 基,四唑基, 基,异 基, 基,可有 C1-6烷基之苯骈咪唑基, 基,异 基,苯骈 唑基,苯骈 二唑 基,苯骈 喃基,或异苯骈 喃基,或异 苯骈 喃基, R2为氢或C1-6烷基, R3为C1-6烷基, X为氢,卤素,羟基或C1-6烷基, m为 1或 2之整数,及 n为 1-4之整数。 13.一种消炎剂或抗过敏剂,内含有效成分 如下式化合物或其制药容许盐 式中A为C=0或CHOH, R1为可有氰基或胺甲醯之苯基,甲苯基 ,二甲苯基, 基,3-甲基-1,4 -奈二酮基, 咯基, 咯啶基,咪唑基 , 唑基, 啶基及其 N-氧化物,二氢 啶基,嘧啶基, 基,哒 基,三唑基 ,四唑基, 基,异 基, 基 ,可有 C1-6烷基之苯骈咪唑基, 基 ,异 基,苯骈 唑基,苯骈 二唑基 ,苯骈 喃基,或异苯骈 喃基, R2为氢或C1-6烷基, R3为C1-6烷基, X为氢,卤素,羟基或C1-6烷基, m为 1或 2之整数,及 n为 1-4之整数。
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