发明名称 新颖苯磺醯胺衍生物彼等之制法及用途
摘要 本发明提供使用某些苯磺醯胺衍生物以治疗哺乳动物体中易感性之赘瘤。亦经提供者是某些新颖苯磺醯胺衍生物及其药物调配物。
申请公布号 TW127935 申请公布日期 1990.02.01
申请号 TW074102714 申请日期 1985.06.24
申请人 礼来大药厂 发明人
分类号 A61K31/63;C07C311/51 主分类号 A61K31/63
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.式( I )化合物 其中:R1及R3分别为氢,甲基,溴 ,氯,三氟甲基或甲氧基; R2为卤素或甲基;而 R4为氢,卤素,甲基或三氟甲基;规定 : 当R1为氯,氢或甲基,而R3为氢时, R2不能 (i)为卤素( 当R4为氢时 ); (ii)为氯( 当R4为氯时 );或 (iii)为甲基( 当R4为氢或甲基时 ), 及 当R1为溴而R3为氢时,R2不能为甲 基( 当R4为氢时 )。2.根据申请专利范围 1项所述之 化合物,具 有结构式 其中R1,R3及R4系同申请专利范围第 1项中所定义者。3.N-([( 4-氯苯基 )胺基]-羰基 )- 3-甲基苯磺醯胺。4.4-甲基-N-([( 4-三氟甲基苯基) 胺基]-羰基 )-苯磺醯胺。5.4-甲氧基-N-([( 4-三氟甲 基苯基 ) 胺基]-羰基 )-苯磺醯胺。6.一种药剂,包括申请专 利范围第 1项所定 义之式( I )化合物为效成份及一种或多 种药理上可接受之载体,稀释剂或赋形剂 。7.根据申请专利范围第 6项所述之药剂,其 中有效成份系下式( Ⅲ )之化合物 其中R1及R3系同申请专利范围第 1项中 所定义者,而R2a及R4a分别系氯或氟。8.一种制备申 请专利范围第 1.2.3.4 或 5项所述之式( I )化合物之方法,此 方法包括使等草耳量之下式化合物: 与等草耳量之下式化合物在非质子溶剂中 ,于室温起反应: 其中X和Y为不同且各代表胺基或-NC O。
地址 美国