发明名称 芳基砜化合物的制备方法
摘要 有抗溃疡作用的芳基砜化合物(I)或其盐的制备方法,(I),式中R1是环己基、苯基或者硝基、C1-3烷基或烷氧基或卤原子取代的苯基,R2~R5是氢、卤、氰或羧基,R1和R2可成邻亚苯基,X是氧或亚甲基,Y是-(CH2)n-或R6是氢、C1-3烷基、w-烷氨基烷基或w-二烷氨基烷基,R7是氢、C1-3烷基,R6和R7可与N形成-NN-R8,m、n和R6的含义如说明书所述。
申请公布号 CN1006549B 申请公布日期 1990.01.24
申请号 CN86101618.1 申请日期 1986.03.13
申请人 三菱化成工业株式会社 发明人 户部昭广;藤森信一郎;山崎智志;管野守;菊本亮二;新田一诚
分类号 C07C317/14;C07C317/22;C07D295/08;A61K31/10 主分类号 C07C317/14
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 张元忠;王杰
主权项 1、通式(Ⅰ)所示的芳基砜化合物的制备方法,<img file="86101618_IMG3.GIF" wi="800" he="409" />通式中R<sup>1</sup>是环已基,苯基或者硝基、C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基和卤原子中至少一个基团取代的苯基;R<sup>2</sup>是氢或与R<sup>1</sup>一起形成邻-亚苯基;R<sup>3</sup>是氢,卤原子,氰基或羧基;R<sup>4</sup>是氢或卤原子;R<sup>5</sup>是氢;X是氧或亚甲基;Y是-(CH<sub>2</sub>)n-(其中n是0、5或6)或<img file="86101618_IMG4.GIF" wi="800" he="152" />(其中m是整数1、2或3);R<sup>6</sup>是氢,C<sub>1-3</sub>烷基,W-烷氨基烷基(其中每个烷基有1-3个碳原子)或W-二烷氨基烷基(其中每个烷基有1-3个碳原子);R<sup>7</sup>是氢或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>6</sup>与R<sup>7</sup>可以与N一起形成环<img file="86101618_IMG5.GIF" wi="407" he="240" />(其中R<sup>8</sup>是氢、C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>羟烷基或苯基),该方法的特征是,通式(Ⅱ)所示的卤化物衍生物与通式(Ⅲ)代表的胺反应,<img file="86101618_IMG6.GIF" wi="800" he="314" />通式(Ⅱ)和(Ⅲ)中的R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、X、Y、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>的含义均与上面的规定相同,Hal代表一个卤原子。
地址 日本东京都