| 发明名称 | 吲哚衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 式(I)公开的化合物和其药学上可接受的盐和溶剂化物(例如水合物)<img file="89101728.3_ab_0.GIF" wi="557" he="177" />其中： R<sub>1</sub>表示H或C<sub>1-6</sub>烷基； R<sub>2</sub>表示H或C<sub>1-6</sub>烷基； R<sub>3</sub>表示H； R<sub>4</sub>表示H或C<sub>1-3</sub>烷基； 本化合物说明可用于治疗偏头痛、串头痛(Cluster headache)，慢性阵发性偏头痛和与血管失调有关的头痛。 还公开了制备它们的方法和中间体以及含有它们的药物组合物。 | ||
| 申请公布号 | CN1038807A | 申请公布日期 | 1990.01.17 |
| 申请号 | CN89101728.3 | 申请日期 | 1989.02.10 |
| 申请人 | 格拉克索公司 | 发明人 | 阿历山大·威廉·奥克斯福德;达科·布丁纳;马丁·理查德·欧文 |
| 分类号 | C07D209/10;C07D401/04;A61K31/445 | 主分类号 | C07D209/10 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 卢新华 |
| 主权项 | 1、一种制备式(I)化合物及其药物学上可接受的盐和溶剂化物的方法， <img file="891017283_IMG2.GIF" wi="1693" he="567" />其中： R<sub>1</sub>表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基； R<sub>2</sub>表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基； R<sub>3</sub>表示氢原子； R<sub>4</sub>表示氢原子或C<sub>1-3</sub>烷基； 该方法包括： (A)还原式(Ⅱ)化合物 <img file="891017283_IMG3.GIF" wi="1567" he="540" />(其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>定义如权利要求1)； <!-- SIPO <DP n="1"> -->或 (B)式R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>NH的胺(其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>定义如权利要求1、)与式(V)化合物或其相应的酰化剂或其盐或其被保护的衍生物进行缩合； <img file="891017283_IMG4.GIF" wi="1467" he="600" />(其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>定义如权利要求1) 或(C)环化式(Ⅵ)化合物 <img file="891017283_IMG5.GIF" wi="1727" he="413" />(其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>定义如权利要求1)； 或 (D)还原式(X)化合物 <img file="891017283_IMG6.GIF" wi="1313" he="607" />(其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>定义如权利要求1)； 或 (E)使式(I)另外的化合物进行互变反应； 或 (F)为了制备其中R<sub>2</sub>表示C<sub>3-6</sub>烷基的式(I)化合物， 或 (G)使式(I)化合物或其盐的被保护衍生物进行反应去除一个或多个保护基； 并且如果必要或需要，使从(A)步到(F)步任意步得到的化合物进行一个或两个进一步的反应，其包括： i)去除任何保护基； ii)将式(I)化合物或其盐转化成其药学上可接受的盐或溶剂化物。 | ||
| 地址 | 英国英格兰 | ||