| 发明名称 | 抗心律不齐药 | ||
| 摘要 | 具有分子式(A)的化合物和它们的盐。其中R是-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、-NH<sub>2</sub>或-NO<sub>2</sub>；R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；并且“Het”是具有如下结构之一的基团。<img file="88103620.x_ab_0.GIF" wi="471" he="81" />或<img file="88103620.x_ab_1.GIF" wi="181" he="69" /> 具有式(A)的化合物中，当R和R<sup>3</sup>都是-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)时，它是抗心律不齐药。其余的具有式(A)的化合物是合成的中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN1038451A | 申请公布日期 | 1990.01.03 |
| 申请号 | CN88103620.X | 申请日期 | 1988.06.17 |
| 申请人 | 菲泽有限公司 | 发明人 | 彼得·爱德华·克罗斯;约翰·爱德蒙·阿罗史密斯;杰弗里·诺埃尔·托马斯;罗杰·彼得·迪金逊 |
| 分类号 | C07D307/82;C07D263/58;C07D215/38;C07D333/66;A61K31/34;A61K31/395;A61K31/47 | 主分类号 | C07D307/82 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 杨厚昌;马崇德 |
| 主权项 | 1、一种制备具有式(I)的化合物或其适于药用的盐的方法， <img file="88103620X_IMG3.GIF" wi="1721" he="250" />式(I)中，R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基 并且“Het”是具有如下结构之一的基团： <img file="88103620X_IMG4.GIF" wi="1893" he="457" />在上述基团中，R<sup>2</sup>是H，CH<sub>3</sub>或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>； 并且X是O，S或NR<sup>4</sup>(R<sup>4</sup>是H或CH<sub>3</sub>)；该方法的特征在于 (A)--用C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷磺酰氯或酰溴，或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷磺酸酐酰化一个具有式(B)的化合物， <img file="88103620X_IMG5.GIF" wi="1357" he="264" />在式(B)中，R<sup>a</sup>是-NH<sub>2</sub>或-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)， R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， 并且“Het”是具有如下结构之一的基团： <img file="88103620X_IMG6.GIF" wi="1571" he="207" />在上述基团中，R<sup>2</sup>和x的定义如前所述，并且R<sup>b</sup>是-NH<sub>2</sub>或-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)，条件是R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>不能都是-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)； 或(B)--具有下式的化合物： <img file="88103620X_IMG7.GIF" wi="1129" he="257" />和如下式的化合物反应； <chemistry num="001"><chem file="88103620_cml001.xml" /></chemistry>在上述式中，R<sup>2</sup>和R<sup>d</sup>中一个是-NHR<sup>1</sup>，另一个为离去基团，并且R<sup>1</sup>和“Het”的定义如前所述； 进行完上面所说的(A)或(B)反应后，也可以接着将具有式(I)的产品转变成适于药用的盐。 | ||
| 地址 | 英国英格兰 | ||