发明名称 FR–900848物质及其制法
摘要
申请公布号 TW125323 申请公布日期 1989.12.21
申请号 TW077102095 申请日期 1988.03.30
申请人 藤泽药品工业股份有限公司 发明人 吉田胜;掘越弘毅
分类号 A61K31/71;C07G11/00;C12P1/04 主分类号 A61K31/71
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒FR-900848物质此FR-900 848物质具有下列物化性质外观:无色 针状酸硷性:酸性熔点:198-201 ℃(分解)比旋光度:[]D20:3 6﹒22(C=0﹒5二甲亚)分子 式:C32H43N3O6元素分析:计 算:C32H43N3O6C,67﹒9 4,H,7﹒6﹒,N,7﹒43;0, 16﹒97(%)实际:C,68﹒57 ;H,7﹒51;N,7﹒53;(0, 16﹒39)(%)分子量:FAB-M Sm/z56溶解度:可溶:二甲亚微 溶:甲醇,乙酸乙酯,氯仿不溶:水颜色 反应:正反应:Dragrndorff 反应,Ehrlich反应,硫酸硒反应 ,碘蒸汽反应负反应:Ninhydri n反应,氯化铁反应,Molish反应 薄层色层分析:Rf値(矽酸版,Kic selgel60F254,由默克有限 公司所制)0﹒55(氯仿:甲醇=5: 1)0﹒70(氯仿:甲醇包括10%乙 酸=5:1)高压薄层色层分析:Rf値 (RP-18F254由默克有限公司所 制)0﹒21(甲醇:10%乙醇=9: 1)高压液态管柱色层分析(HPLC) (管柱LMC-PACKA─302(5 微米,4﹒5150毫米)(由Yam amura化学机构所制)HITACH lM655HPLC执行器(侦测UV2 80毫微米)溶剂系统:(甲醇:10% 乙醇=9:1)滞留时间:4﹒42分钟 紫外吸收光谱:maX甲醇=280毫 微米(=31,000)maX0﹒ 1NHCl-甲醇=280毫微米(= 31,000)maX0﹒1NNaC l-甲醇=280毫微米(=3100 0) 红外吸收光谱vNujol=33 20,3250,3055,3000( sh),2950(sh),2920, 2850,1760,1708,167 5,1650,1615,154015 20(sh),1480,1455,1 410,13951370,1350, 1330,1308,1270,124 5,1230,1202,1180,1 160,1133,1120(Sh), 1093,1068,1030,102 0986,955(sh),945,9 28,9l7,900,880,960 ,850(Sh),825,800,7 60,740,720公分─1H核磁共 振光谱:(二甲亚─d6,400,1 3MHz):0﹒01─0﹒15(4 H,m),0﹒290─0﹒37(3H ,m),0﹒39─0﹒45(1H,m ),0﹒46─0﹒76(8H,m), 0﹒92─1﹒06(3H,m),0﹒ 99(3H,d,J=6HZ),1﹒2 5(1H,m),2﹒43-2﹒60( 2H,m),3﹒2l(1H,m),3 ﹒26-3﹒44(3H,m),3﹒6 9(1H,m),3﹒75(1H,m) ,3﹒94(1H,m),4﹒91-5 ﹒00(2H,m),5﹒02(1H, d,J=4﹒9HZ),5﹒12(1H ,d,j=5﹒6HZ),5﹒64(1 H,dd,j=14﹒9and9﹒4H Z),5﹒66(1H,d,J=6﹒0 HZ),5﹒89(1H,d,J=15 ﹒0HZ),6﹒20(1H,dd,J =14﹒9and11﹒1HZ),6﹒ 94(1H,dd,J=15﹒0and 11﹒1HZ),8﹒02(1H,t, J=5﹒7HZ),10﹒27(1H, broads)百万分之一13C核磁共 振光谱:(二甲亚-d6,100﹒6 2HZ):7﹒60(t),7﹒65 (t),11﹒16(t),12﹒95 (t),14﹒08(d),14﹒37 (t),17﹒65(d),17﹒81 (d),18﹒02(d),18﹒29 (d),18﹒31(q),17﹒65 (d),21﹒00(d),21﹒24 (d),22﹒01(d),23﹒28 (d),30﹒82(t),35﹒97 (t),41﹒031(t),70﹒0 6(d),71﹒18(d),81﹒2 1(d),87﹒64(d),121﹒ 45(d),125﹒48(d),13 0﹒27(d),130﹒622(d) ,139﹒44(d),145﹒70( d),153﹒10(s),165﹒6 0(s),170﹒29(s)百万分之 一。 2﹒生产FR-900848物质之方法,其 包含在通气还境的水溶液营养培养基中培 养可生产FR-900848物质之链环 菌属株,并回收FR-900848物质 。 3﹒依申请专利范围2之制法,其中链环菌属 之菌株为煮沸链环菌HP891(FER MBP-1805)。 4﹒一种制药组成物包含FR-900848 物质做为有效成分及无毒性的制药上可接 受之载体。
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