| 主权项 |
1﹒如下列结构式所代表之3─烃基─3─头 芽胞素核烯衍生物及其药学上可接受酸加 成盐及盐颖和类酯类的制法,在此R^ 1代表烃基原子团,其可为不含取代基或 有取代基的1─烯基,共轭的或非共轭的 1─多烯基,1─炔基、及碳环和杂环的 芳基等,而Q则代表原子团来自氢、醯基 、R─CO─,其中R是含有1─8个碳 原子的有机基团,即为未被取代的或被取 代碳环或杂环芳烷基,其中烷基可被氢氧 亚氨基或胺基所取代,而芳基,可被氢氧 基或胺基取代,所包含的反应步骤如下: (a)将3─三氟甲基磺醯─3─头芽胞 素核烯化合物溶于极性之对质子有惰性的 溶剂;(b)将步骤(a)中之化合物与 等莫耳当量的烃基三烷基鍚烷,于1─1 0mole%的钯化合物及约3─30m ole%的磷化氢试剂及0-7莫耳当量 的金属卤化物存在下,并于有效引发化学 反应性的条件下相接触;(c)由步骤( b)的反应混合物中回收3─烃基─3─ 头芽胞素核烯产物。 2﹒如申请专利范围第1项所猜之制法,其中 步骤(b)所使用的磷化氢选自下列原子 团,如三苯基磷化氢,三─(3─氟化苯 基)─磷化氢,三─(3─氯化苯基)磷 化氢,三─(3一甲氧苯基)─磷化氢, 二苯甲基磷化、二甲苯基磷化氢、三丁基 磷化氢,三─(2─嗯基─)─磷化氢 ,及三─(2─喃基)─磷化氢。 3﹒如申请专利范围第2项所请之制法,在此 所使用的磷化氢为3─(2─喃基)─ 磷化氢。 4﹒如申请专利范围第1项所请之制法,其中 步骤(b)中所使用的不饱和碳氢鍚烷类 ,可由下列原子团中选择。H2C=CH ─SnBu3,CH3CH=CH─Sn Bu3,(CH3)2C=CH─SnB u3,CH3─≡C─SnBu3,CH 3O─C6H4─SnBu3,及H2C =C(OC2H5)─SnBu35﹒如 申请专利范围第2项所请之制法,其中使 用于步骤(b)中之不饱和烃基氢鍚烷类 可来自下列原子团,和H2C=CH─S nBu3,CH3CH=CH─SnBu ─3,(CH3)2C=CH=SnBu 3,CH3─C≡C─SnBu3,CH 3O─C6H4─SnBu3,以及H2 C=C(OC2H5)─SnBu36﹒ 如申请专利范围第3项所请之制法,其中 步骤(b)中所使用的不饱和碳氢锡烷类 ,可来自下列的原子团,如H2C=CH ─SnBu3,CH3CH─SnBu3 ,(CH3)2C=CH─SnBu3; H3C─C≡C─SnBu3,CH3O ─O6H4─SnBu3,及H2C=C (OC2H5)─SnBu3。 7﹒如申请专利范围第1项所请之制法,其中 使用于步骤(b)中之Pd化合物为Pd(0)及Pd(II)。 8﹒如申请专利范围第7项所请之制法,其中 所选用的Pd化合物为Pd(dba)2 ,Pd(OAc)2及PdCl2。 9﹒如申请专利范围第8项所请之制法,其中 Pd化合物为Pd(dba)2。 10﹒如申请专利范围第6项所请之制法,其中 Pd化合物为Pd(dba)2。 11﹒如下列通式所示之3─三氟甲基磺醯─3 ─头芽胞素核烯以及其药学上可接受的酸 加成盐及盐,以及酯,在此Tf代表3 ─氟甲磺醯基,CF3(O)2─原子团 ,而Q则代表原子团来自氢、醯基、R─ CO─,其中R是含有1─8个碳原子的 有机基团,即为未被取代的或被取代的碳 环或杂环芳烷基,其中烷基可被氢氧亚氨 基或胺基所取代,而芳基,可被氢氧基或 胺基取代。 12﹒如下列通式所示之化合物及其药学上可接 受之酸加成盐和盐以及酯类,在此R^ 1代表碳氢原子团,如(CH3)2C= CH─,CH3─C≡C─,及H2C= C(OC2H5)─,而Q则代表原子团 来自氢、醯基、R─CO─,其中R是含 有1─8个碳原子的有机基团,即为未被 取代的或被取代的碳环或杂环芳烷基,其 中烷基可被氢氧亚氨基或胺基所取代,而 芳基,可被氢氧基或胺基取代。 |
