发明名称 具有抗血液凝固作用之类
摘要
申请公布号 TW125213 申请公布日期 1989.12.21
申请号 TW077100727 申请日期 1988.02.04
申请人 麦乐陶氏制药股份有限公司 发明人 约翰.里.克利斯坦纳斯基;赛门.杰.提.莫
分类号 A61K37/02;C07K7/06 主分类号 A61K37/02
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒具下式之胜衍生物X-A1-A2-A 3-A4-A5-A6-A7-A8-A 9-A10Y在此,X为氢,一或二个烷 基而此含1至6个碳原子,一或二个醯基 而此含2至10个碳原子;A1为一键或 含一至十一个任何胺基酸残基之胜片段 ;A2为Phe,subphe,-( 2-及3-嗯基)胺基丙酸,-(2 -及3-喃基)胺基丙酸,-(2- ,3-及4-啶)胺基丙酸,-(苯 并嗯-2-及3-)胺基丙酸,-( 1-及-2-)胺基丙酸,Tyr或T rp;A3为Glu或Asp;A4为任 何胺基酸;A5为Ile,Val,Le u,Nle,或Phe;A6为Pro, Hyp,3,4,-去氢Pro,唑 -4-羧酸酯,Sar,NMePpl, 或D-Ala;A7为任何胺基酸;A8 为任何胺基酸;A9为亲脂质胺基酸而选 自Tyr,Trp,Phe,Leu,N le,Ile,Val,Cha及Pro 或至少含这些亲脂质胺基酸之其一之双胜 ;A10为一键或含1至5个之任何胺 基酸残基之胜片段;Y为羧终端残基而 选自OH,(C1-C6)烷氧基,胺基 ,单或双(C1-C4)烷基取代胺基。 2﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此A2为Phe,-(2-或3- 嗯)胺基丙酸,或Tyr。 3﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此A3为Glu。 4﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此A4为Glu,Ala或Pro。 5﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此A5为Ile。 6﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此A6为Pro。 7﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此A7为Glu或Ala。 8﹒如 申请专利范围第1项所述之胜衍生物, 在此A8为Glu或Asp。 9﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此A9为Tyr-Leu,Ala- Tyr或Ala-Cha。 10﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此A10为Gln,Asp,Pro ,一键,Asn,Asp-Glu,Gl u,Ala,D-Lys,LYs,D- Asp,D-Glu或Orn。 11﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 物,在此X为H,乙醯基或丁二醯基。 12﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 物,在此Y为OH,或NH2。 13﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此A1为-Ser-His-Asn -Asp-Gly-Asp,Asn-A sp-Gly-Asp,Asp-Gly -Asp,Gly-Asp,Asp,或 一键。 14﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生生 物,在此A1为Thr-Pro-LYs -Pro-Glu-Ser-His-A sn-Asp-Gly-Asp。 15﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此A1为Thr-Pro-Asn- Pro-Glu-Ser-His-As n-Asp-Glu-Asp。 16﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此X为HA1为-Gly-Asp- ,A2为Phe,A3为Glu,A4为 Glu,A5为Ile,A6为pTo, A7为Glu,A8为Glu,A9为T yr-Leu,A10为Gln,且,Y 为OH。 17﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此X为suc,A1为一键,A2为 Phe,A3为Gly,A4为Glu, A5为Ile,A6为Pro,A7为G lu,A8为Glu,A9为Tyr-L eu,A10为Gln,且,Y为OH。 18﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 物,在此X为HA1为Gly-Asp, A2为Phe,A3为Glu,A4为P ro,A5为Ile,A6为Pro,A 7为Glu,A8为Asp,A9为Al a-Tyr,A10为Asp-Glu, 且Y为H。 19﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此X为suc,A1为一键,A2为 Phe,A3为Glu,A4为Pro, A5为Ile,A6为Pro,A7为G lu,A8为Glu, A9为Tyr- Leu,A10为Pro,且Y为NH2 。 20﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 物,在此为Suc-Phe-Glu-G lu-Ile-Pro-Glu-Glu -Tyr-Leu-Gln-OH21﹒ 如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此为Suc-Phe-Glu-Pr o-Ile-Pro-Clu-Glu- Tyr-Leu-Gln-OH22﹒如 申请专利范围第1项所述之胜衍生物, 在此为Suc-Tyr-Glu-Pro -Ile-Pro-Glu-Glu-A la-Phe-D-Lys-NH223 ﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生 物,在此为Suc-Tyr-Glu-P ro-Ile-Pro-Glu-Glu -Ala-Tyr-LYs-NH224 ﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生 物,在此为Suc-Tyr-Glu-P ro-Ile-Pro-Glu-Glu -Ala-Cha-LYs-NH225 ﹒如申请专利范围第1项所述之胜衍生 物,在此为Suc-Tyr-Glu-P ro-Ile-Pro-Glu-Glu -Ala-Phe-Glu-OH26﹒ 如申请专利范围第1项所述之胜衍生物 ,在此为Suc-Tyr-Glu-Pr o-Ile-Pro-Glu-Glu- Ala-Phe-Glu-OH27﹒如 申请专利范围第1项所述之胜衍生物, 在此为Suc-Tyr-Glu-Pro -Ile-Pro-Glu-Glu-A la-Cha-Asp-OH28﹒一种 供减低病患血液凝固之制药组成物,此包 含以如申请专利范围第1-27项所述之 抗凝血有效量之胜衍生物及制药可容许 载体。
地址 美国