| 主权项 |
1﹒如下式之咪唑衍生物:式中Ar代表各自 可任意取舍地取代有卤基,低级烷基或低 烷氧基之苯基,联苯基,基或吩基; R1代表氢或低级烷基:Alk代表C1 ─10直链或支链次烷基;Y代表氧,硫 ,亚磺醯基或磺醯基;n代表O,1或2 之一个数字;Z代表硫或亚磺醯基;m代 表数字0或1,当Y代表硫,亚磺醯基或 磺醯基时m为数字O,而当Y代表氧时m 为数字1;以及R2代表环己基,或代表 各自可任意取舍地取代有羟基,卤基,三 氟甲基,低级烷基或低级烷氧基之苯基或 基,或代表联苯基啶基;及其药物可 接受性酸加成盐。 2﹒如申请专利范围第1项所述之咪唑衍生物 ,具有式I,其中R1代表氢原子或甲基 ,Ar代表2,4─二氧苯基或4─氯苯 基,Alk代表直链或支链C1─6次烷 基;Y代衷硫,亚磺醯基或磺醯基;Z代 表硫或亚磺醯基;而R2代表环己基,苯 基,4─甲基苯基,4─氟苯基,4─氯 苯基,4─溴苯基,2,6─二氯苯基, 或基。 3﹒如申请专利范围第1项所述之咪唑衍生物 ,系择自下列之任一者。 1─(2─(2,4─二氯苯基)─2─ (3─(4─氯苯基硫基)一丙胺基)乙 基)─1H─咪唑1─(2─(2,4二 氯苯基)─2─(2─(2─(4─氯苯 基硫基)─乙氯基)乙胺基)乙基)─1 H─咪唑1─(2─(2,4二氯苯基) ─2─(2─(4─溴苯基硫基)乙胺基 )乙基1H─咪唑1─(2─(2,4二 氯苯基)─2─(3─环己基硫基丙胺基 乙基)─1H─咪唑1─(2─(2,4 ─二氯苯基)─2─(3─(2─基硫 基)丙胺基)乙基)─1H─咪唑1─( 2─(2,4─二氯苯基)─2─(N─ 甲基─3─(4─氯基硫基)丙胺基) 乙基)─1H─咪唑。 4﹒一种制备式I化合物之方法,包含令式I I化合物:(其中Ar如上定义)与式I II化合物反应R2(─Z)m(─CH 2)n─Y─ALK─NH2(III) (式中R2,Z,m,n,Y及ALK具 有如上述之定义),若属适宜则在惰性稀 释剂共存下反应;还原结果所生成之式I V亚胺化合物;(式中Ar,AlK,Y ,Z,R2,n,及m具有如上述之定义 ),若属适宜则在惰性稀释剂共存下进行 还原;且若有所需,则将结果所生成之其 中R1代表氢之式I化合物藉习知烷具化 法,转成其中R1代表低级烷基之式I化 合物。 5﹒一种制备式I化合物之方法,包含令式I I化合物:与式V胺基烷醇起反应H2N ─ALK─OH(V)还原呈反应产物而 得之式VI亚胺化合物将结果所生成之式 VII羟基烷胺化合物转成对应之式VI I卤基烷胺化合物;令后者与式IX化合 物起反应HY(─CH2)n(─Z)m ─R2(IX)且若有所需,将结果所生 成之其中R1代表氢之式I化合物藉习知 烷基化法转成其中R1代表低级烷基之式 I化合物;而上式V至IX中,Ar,A LK,Y,Z,R2,X,n及m具有如 式I所指之定义,及Hal代表卤基。 6﹒一种抗霉菌剂之制备方法,包含将式I化 合物与药物可接受性载媒剂及/或性剂混 合。 |
