| 主权项 |
1﹒式I化合物式中Ra为─x─Z基,Rb 为R2,Rc为R3,Rd为R4及Y为 ─N─基;或者Ra为R1,Rb为─X ─Z基,Rc为R2,R7d为R3及Y 为O,S或基;R1,R2,R3及R4 独立为不含不对称碳原子之C1─6烷基 ,C1─7环烷基或或以R3及R4额外 为氢为例,或对R3当Y为O或S时为, 因此R17为氢或C1─3烷基,而R1 8及R19独立为氢,C1─3烷基或苯 基,各R5独立为氢,C1─3烷基,n ─丁基,i─丁基,t─丁基,C1─3 烷氧基,n─丁氧基,i─丁氧基,三氟 甲基,氟,氯,溴,苯基,苯氧基,或 氧基;各R6独立为氢,C1─3烷基, C1─3烷氧基,三氟甲基,氟,氯,溴 ,苯氧基,或氧基;及各R7独立为氢 ,C1─2烷基,C1─2烷氧基,氟或 氯;规定在所存在的各个A环中,三氟甲 基,苯氧基或基各仅有一基;X为(C H3)m,或(CH2)qCH=CH─ (CH2q,而m为0,1,2或3,且 两个q皆为0,或一者为0两另一者为1 ;Z为其中R9为氢或C1─3烷基,呈 游离酸形式,或呈酯或内酯形式,或如 属合宜,呈盐形式。 2﹒根据上述申请专利范围第1项所述之化合 物,其中Ra为R1,Rb为─X─Z, Re为R2,Rd为R,RY为O或S; R1,R2及R3独立为不含不对称碳原 子之C1─6烷基,C3─7环烷基,或 B环或以R3额外为氢为例,各R5独立 为氢,C1─3烷基,n─丁基,i─丁 基,t─丁基,C1─3烷氧基,n─丁 氧基,i─丁氧基,三氟甲基,氟,氯, 苯基,苯氧基或氧基;各R6独立为氢 ,C1─3烷基,C1─3烷氧基,三氟 甲基,氟,氯,苯氧基,或氧基:及各 R7独立为氢,C1─2烷基,C1─2 烷氧基,氟或氯;规定所存在的各B环中 ,三氟甲基,苯氧基或氧基各者仅有一 基;X为(E)CH=CH或─CH3─ CH2─;及因而R10为氢,生理可接 受性酯基,或药物可接受性阳离子。 3﹒根据上述申请专利范围第1项所述之化合 物,其中Ra为─X─Z,Rb为R2, Rc为R3,Rd为R4,及Y为一;以 及其中Ra为R1,Rb为─X─Z,R c为R2,Rd为R3,及Y为─N─; 因而R1,R2,R3及R4独立为不含 不对称碳原子之C1─6烷基,C3─7 环烷基或C或以R3及R4额外为氢为例 ,各R5独立为氢,C1─3烷基,n─ 丁基,i─丁基,t─丁基,C1─3烷 氧基,n─丁氧基,i─丁氧基,三氟甲 基,氟,氯,溴,苯基,苯氧基,或氧 基;各R6独立为氢,C1─3烷基,C 1─3烷氧基,三氟甲基,氟,氯,苯氧 基或氧基;及各R7独立为氢,C1─ 2烷基,C1─2烷氧基,氟或氯;规定 在所存在的C环中,三氟甲基,苯氧基, 或氧基各仅有一基,X为(CH2)m ,─CH=CH─,CH=CH─CH2 或CH2CH=CH;及Z为其中R9为 氢或C1─3烷基,而R10为氢,生理 可接受性酯基或药物可接受性阳离子4﹒ 根据上述申请专利范围第1项所述之化合 物,其中各取代基定义如前文化合物(i )至(lx)组成实施例1至12中者。 5﹒()─丝─(E)─3,5─二羟基─ 7─[1'─(4'─二苯基)─3(1" ─甲基乙基)─5'─苯基─1H─咯 ─2"─基)庚─6─烯酸钠。 6﹒一种化合物,择自()─丝─(E)─ 7─[4─(4'─氟苯基)─2─异丙 基─5─苯基吩─3─基)─3,5─ 二羟基─庚─6─烯酸钠,及()─丝 ─(E)─7─(4─4'─二苯基)─ 2,5─二异丙基─吩─3─基)─3 ,5─二羟基─庚─6─烯矽钠。 7﹒一种药物组合物,包含根据上述申请专利 范围第1项所述之化合物,依所合宜者, 呈游离酸形式,或呈生理可水解且可接受 之酯或内酯形式,或呈药物可接受之盐形 式;及药物可接受之稀释剂或载剂。 8﹒根据上述申请专利范围第1项所述之化合 物,依所合宜者,呈游离酸形式,或呈生 理可水解且可接受之酯或内酯形式,或呈 药物可接受之盐形式,供药物使用。 9﹒根据上述申请专利范围第1项所述之化合 物,依所合宜者,呈游离硷形式,或呈生 理可水解且可接受之酯或内酯形式,或呈 药物可接受之盐形式,供用作降血脂蛋白 剂或抗动脉粥瘤剂。 10﹒一种制备根据上述申请专利范围第1项所 述之化合物之方法,包含(a)当R9为 氢时,还原式Vn化合物其中R12为可 形成实质对反应条件呈惰性之酯之一种基 团,及X具有如上文所述定使;(b)当 R9为C1─3烷基时,水解式XVI化 合物式中R9为C1─3烷基,R13为 成酯基之一部份,以及X与R12具有如 上文所述定义(C)当X为─(CH2) 2─,─(CH2)3─,─CH=CH ─,或─CH2CH=CH─时将式XX VO化合物脱去保护式中X"代表─(C H2)2─,─(CH2)3─,─CH =CH─或─CH2CH=CH─及Pr o为保护基;(d)当X为─(CH2) 2,─(CH2)3,─或─(CH2) qCH=CH(CH22)q─时将式X I化合物脱去保护式中X"'为─(CH2 )2─,─(CH2)3─或─(CH2 )qCH=CH─(C及q,R9,R1 2及Pro具有如上述定义;(e)水解 呈酯或内酯形式之式I化合物,(f)酯 化或内酯化呈游离酸形式之式I化合物; 或(S)酯化呈内酯形式之式I化合物; 以及当存在有游离羧基时,回收呈游离酸 形式或呈盐形式之化合物。 11﹒一种制造根据上述申请专利范围第1项所 述之方法,包含水解呈酯或内酯形式之式 I化合物:或酯化或内酯化呈游离酸形式 之化合物;或酯化呈内酯形式之式I化合 物;以及当存在有游离羧基时,回收呈游 离酸形式或呈盐形式之化合物。 |
