| 主权项 |
1﹒如下通式所示之化合物:或其酸加成盐, 式中,R^1为H或低级烷基;R^2和R ^3各别为H,羟基,低级烷基,低级烷 氧基或卤素R^4和R^5各别为H,低级 烷基或羟基低级烷基或者R^4和R^5一 起形成4─6个碳原子之次烷链;R^6 为H或羟基;m为1或2;而A为CB2 CH(CH)CH2或(CH2)n,其 中n为2─8之整数。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,式中 ,m为1。 3﹒根据申请专利范围第2项所述之化合物, 式中,R^6为H。 4﹒根据申请专利范围第1,2或3项所述之 化合物,式中,A为CH2CH(OH) CH2。 5﹒根据申请专利范围第4项所述之N─[3 (二乙胺基)─2─羟丙基]─4,5─ 二苯基─1H一唑─1─乙醯胺或其酸 加成盐。 6﹒根据申请专利范围第1,2或3项所述之 化合物,式中A为(CH2)n。 7﹒根据申请专利范围第6项所述之N─[3 ─(二乙胺基)丙基]─4,5─二苯基 ─1H一唑─1─乙醯胺或其酸加成盐 。 8﹒根据申请专利范围第6项所述之N─[3 ─(二乙胺基)丙基]─双(4,─氟苯 基)─1H─唑─1─乙醯胺或其酸加 成盐。 9﹒根据申请专利范围第6项所述之N─[3 ─[双(1─甲基乙基)胺基]丙基]─ 4,5─二苯基─1H─唑─1─乙醯 胺或其酸加盐。 10﹒根据申请专利范围第6项所述之N─[3 ─(乙胺基)丙基]─4,5─二苯基─ 1H─唑─1─乙醯胺。 11﹒根据申请专利范围第6项所述之N─[3 ─(二乙胺基)丙基]─4─(4─羟苯 基1─5─苯基─1─唑─1─乙醯胺 。 12﹒根据申请专利范围第6项所述之N─[3 ─(二乙胺基)内基]─5─(4─羟苯 基)─4─苯基─1H─唑─1─乙醯 胺。 13﹒根据申请专利范围第6项所述之N─[3 ─(二乙胺基)丙基]─4─(4─甲氧 苯基)─5─苯基─1H─唑─1─乙 醯胺。 14﹒根据申请专利范围第1项所述之化合物, 式中,m为2。 15﹒根据申请专利范围第14项所述之化合物 ,式中,A为(CH2)n。 16﹒根据申请专利范围第1项所述之化合物之 制法,其包令通式IIa或IIb化合物 与a通式III化合物反应以分别制得对 应之通式Ia或Ib,或者与b通式IV 化合物反应以分别制得对应之通式Va或 Vb化合物再令所得之后一化合物与可转 化醇官能基成为适供亲核性反应之基的试 剂反应以分别制得对应之通式IVaIV 或IVb化合物,再令后一化合物与通式 VII化合物反应以分别制得对应之通式 Ia或Ib化合物,式中A为(CH2) n,R1,R2,R3,R4,R5,m 和n悉根据申请专利范围第1项之定义, 而X为可行亲核性取代之基,以及,若必 要时,将所得之解离转化成酸加成盐。 17﹒根据申请专利范围第16项所述之方法, 其中,在b中,供转化醇官能基之试剂是 为烷基─或芳基磺醯氯,X系为OSO2 R8(其中,R8为烷基或芳基)。 18﹒根据申请专利范围第16项所述之方法, 其中,在b中,当R^6为H时,供转化 醇官能基之试剂为三卤化磷,五卤化磷, 亚硫醯卤化物或与三烷基膦一起使用之四 卤甲烷,卤基等于X,而可为Cl,Br 或I。 19﹒根据申请专利范围第16项所述之制备N ─[3(二乙胺基)丙基)─4,5─二 苯基─1H─唑─1─乙醯胺的方法, 此方法包括令4,5─二苯基─1H─ 唑─1─乙酸乙酯与3─(二乙胺基)丙 胺反应。 20﹒治冻心律不整之组成物,其包含怡疗心律 不整有效量之根据申请专利范围第1,3 或7项所述之化合物以及一或多种药学上 可接受之赋形剂或稀释体。 |
