| 主权项 |
1﹒9─氟─10[N─(4'─甲基) 基]─7─氧─2,3─二氢─7H─ 啶并[1,2,3脱][1,4]苯并 ─6─羧酸与有机酸形成之高水溶性抗 菌活性盐类。 2﹒如申请专利范围第1项之盐类,其中,有 机酸为磺酸,选自包括甲磺酸、乙磺酸、 正十二烷磺酸、对甲苯磺酸、1─十八烷 磺酸、2─氯乙磺酸、2─溴乙磺酸、和 3─羟基丙磺酸者。 3﹒如申请专利范围第1项之盐类,其中,有 机酸为羧酸,选自包含柠檬酸、丙二酸、 葡糖酸、苹果酸、乳酸、和L─酒石酸者 。 4﹒一种如申请专利范围第1项之高水溶性抗 英国活性啶并苯并盐之制法,其特 征为,选定之啶并苯在适当溶剂内 ,与等莫耳量有机酸反应者。 5﹒如申请专利范围第4项之制法,其中, 啶并苯并为9─氯─10[N─(4 '─甲基)基]─7─氧─2,3─ 二氢─7H─啶[1,2,3脱][1 ,4]苯并─6─羧酸者。 6﹒如申请专利范围第4或5项之制法,其中 ,有机酸为磺酸,选自包含甲磺酸、乙磺 酸、正十二烷磺酸、对甲苯磺酸、1─十 八烷磺酸、2─氯乙磺酸、2─溴乙磺酸 、和3─羟基丙磺酸者。 7﹒如申请专利范围第4或5项之制法,其中 ,有机酸为羧酸,选自包含柠檬酸、丙二 酸、葡糖酸、苹果酸、乳酸、L─酒石酸 者。 8﹒如申请专利范围第4或5项之制法,其中 ,溶化于溶液内之啶并苯并,可藉 经7─氯─8─氯─3,4─二氢─2H ─1,4─苯并(III)中间产物 制成者。 9﹒如申请专利范围第8项之制法,其中,中 间物(III)是由2,3,4─三氯硝 基苯制备,由此制成下式之氨基苯:其中 ,R为─CH2─COOEt,─CH2 ─CH2─OH或─CH2─CH2─B r,并将此氨基苯之2─氟─3─氯─4 ─氢硫基衍生物环化者。 10﹒如申请专利范围第9项之制法,其中,2 ,3,4─三氯硝基苯系与KF(氟化钾 )反应,得2,4─氟─3─氯硝基苯, 利用的a2S转化为2─氢硫基─3─氯 ─4─氟硝基苯,利用氯乙酸乙酯转化为 2─氯─3─氟─6─硝基苯氢硫基乙酸 酯,再还原为3─氟─6─氨基苯氢硫基 乙酸酯,同时环化成苯酮,最后利用 金属氢化物还原为苯并(III)者 。 11﹒如申请专利范围第9项之制法,其中,2 ,3,4─三氯硝基苯系与KF,得2, 4─氟─3─氯硝基苯,与氢硫基乙酸乙 酯反应,以此方式所得硫醚,还原、环化 ,再一步还原为苯并(III)者。 12﹒如申请专利范围第9项之制法,其中,2 ,3﹒4─三氯硝基苯系与KF反应,得 2,4─氟─3─氯硝基苯,后者与氢硫 基乙醇反应,得3─氯─4─氟─2─( 2─羟乙基)氢硫基硝基苯,再还原为3 ─氯─4─氟─2─(2─羟乙基)─氢 硫基苯胺,利用HBr转化为相对应之2 ─溴乙基衍生物,而环化为苯并(I II)者。 13﹒如申请专利范围第9项之制法,其中,型 成下式之2─氟─3─氯─4─氢硫基衍 生物。(其中R为CH2COOEt), 同时利用Fe在乙酸中,于盐酸存在内, 还原成相对应硝基衍生物而环化,如此所 得苯并酮,则利用金属氢比化物还原 成苯并(III)者。 14﹒如申请专利范围第9项之制法,其中,下 式之2─氟─3─氯─4─氢硫基衍生物 。(其中R为CH2─CH2Br)利用 乙醇内之硷环化成苯并(III)者 。 |
