发明名称 |
7-/D(-)-α-氨基-α-(P-羟苯基)乙酰氨基/-3-(1,2,3-三唑-4(5)-硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸1,2-丙二醇酯的制备方法以及该方法中的卤代中间体 |
摘要 |
头孢曲秦1,2-丙二醇酯的制备方法,其特征在于P-羟苯基甘氨酰氯盐酸化物与7-氨基-3-碘甲基-3-头孢烯-4-羧酸反应,得到的新的中间体7-/D(-)-α-氨基-α-(P-羟苯基)乙酰氨基/-3-碘甲基-3-头孢烯-4-羧酸用1,2,3-三唑-4(5)-硫醇钠盐在1,2-丙二醇中处理,然后加水至反应混合物中,再分离沉淀出的产物。 |
申请公布号 |
CN1037902A |
申请公布日期 |
1989.12.13 |
申请号 |
CN89102027.6 |
申请日期 |
1989.02.24 |
申请人 |
欧帕斯生物化学公司 |
发明人 |
拉蒂·卢金;莱昂·多尔·阿斯泰 |
分类号 |
C07D501/36;A61K31/545 |
主分类号 |
C07D501/36 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利代理部 |
代理人 |
侯天军;张元忠 |
主权项 |
1、一种制备式Ⅰ头孢曲秦丙二醇酯的方法: <img file="891020276_IMG1.GIF" wi="1694" he="475" />其特征在于: (a)式Ⅱ的7-氨基-3-卤甲基-3-头孢烯-4-羧酸: <img file="891020276_IMG2.GIF" wi="1319" he="313" />式中X为氯或碘,与式Ⅲ的D(-)-P-羟苯基甘氨酰氯盐酸化物: <img file="891020276_IMG3.GIF" wi="1388" he="275" />反应,得到式Ⅳ的7-/D(-)-α-氨基-α-(P-羟苯基)乙酰氨基/-3-卤甲基-3-头孢烯-4-羧酸 <img file="891020276_IMG4.GIF" wi="1606" he="350" />式中X为氯或碘; -在式Ⅳ的化合物中,当X为氯时,所得到的产物用碘供体化合物处理; (b)分离所得的式Ⅳ化合物,其中X为碘; (c)上述化合物与式Ⅴ的1,2,3-三唑-4(5)-硫醇钠盐 <img file="891020276_IMG5.GIF" wi="1181" he="225" />在1,2-丙二醇中反应;然后 (d)加水至反应混合物中,然后将由此沉淀的产物分离。 |
地址 |
意大利米兰 |