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1﹒一种制备以式I代表之邻一羧基芳基咪唑 酮化合物之方法其中A为CH或N;R 1为H或C1─C2烷基;R2为H或C 1─C2烷基;R3为H,C1─C2烷 基;或者R2与R3相连,形成以─CH =C─CH=CH─代表之环;该方法包 含将式II2─{[(1─胺甲酯基─1 ,2─二甲基内基)胺基]甲基}酸, 菸硷酸或─3─羧酸[其中A,R1 ,R2及R3如在前文式I中所述]与最 少二莫耳当量之溴化剂于酸受体存在下反 应。 2﹒一种制备下列式II2─{[(1─胺甲 醯基─1,2─二甲基)胺基]甲基}化 合物之方法[其中A为CH或N;R1为 H或C1─C2烷基;R2为H或C1─ C2烷基;R3为H,C1─C2烷基; 或者R2与R3相连时,其可形成以─C H=CH=CH─代表之环:该法包含将 下列式Ⅲ2─(卤代甲基)─酸酯、菸 硷酸酯或─3─羧酸酯[其中R1为 C1─C2烷基及A,R2与R^3如前 文式Ⅱ中所述者,以及X为C1或Br] 与最少1莫耳当量消旋─2胺基─2,3 ─二甲基丁醯胺或其个别光学异构物于惰 性无机溶剂中于约25至100℃之温度 并任意在催化量NaI存在下反应。 3﹒根据申请专利范围第2项之方法,其中反 应在惰性溶剂二甲基亚或丙酮进行。 4﹒一种制备式I邻─羧基啶基咪酮化合 物之方法其中A为CH或N;R1为H或 C1─C2烷基;R2为H或C1─C2 烷基:以及R3为H;该法包含顺次将式 IV2─氯─4─卤素乙醯乙酸酯Cl─ CH─CO2R1O=C─CH2X(I V)[其中R1为C1─C2烷基;且X 为Cl或Br]与式V,─不饱和醛 或酮R2─C=CH2R3─C=O(V )[其中R2为H或C1─C2烷基;且 R3为H]在最少二莫耳当量铵盐存在下 反应直至反应大致完全为止,然后将如此 生成之式Ⅲ2─(卤代甲基)─菸硷酸酯 [其中A为CH或N,R1,R2,R3 及X如前文式IV及V所述者]与最少一 莫耳当量消旋2─胺基─2,3─二甲基 丁醯胺或其个别光学异构物在硷存在下( 视情况也可存在催化量NaI)反应,最 后将如此生成之式II2─{[(1─胺 甲醯基─1,2─二甲基丙基)胺基]甲 基}菸硷酸酯,或自其衍生之酸[其中R 1,R2及R3如前文式I所述者]与最 少二莫耳当量溴化剂反应。 5﹒以式Ⅱ代表2─{[(1─胺甲酯基─1 ,2─二甲基丙基)胺基[甲基}酸, 菸硷酸或─3─接酸化合物:其中A 为CH,或N;R1为H或C1─C2烷 基;R2为H或C1─C2烷基;R3为 H或C1─C2烷基;当R2与R3相连 时,形成以─CH=CH─CH=CH─ 代表之环。 6﹒根据申请专利范围第5项之化合物,其中 R1为H或C1─C2烷基;R2为H或 C1─C2烷基;以及R3为H。 7﹒以式Ⅲ代表之2─卤代甲基于硷酸酯其中 A为CH或N;R1为C1─C2烷基; R2为C1─C2烷基;R3为H,或老 R2与R3相连形成以─CH=CH─C H=CH─代表之环;X为Cl或Br。 8﹒根据申请专利范围第7项之化合物,其中 R1为C1─C2烷基;R2为H,或C 1─C2烷基:以及R3为H。X为Cl 。 |
