| 主权项 |
1﹒一种下式化合物或其盐式中R^1及R^2 各为氢,卤素,低烷氧基或卤低烷基,R ^3为芳基或芳低烷基,两者可有一以上 适当取代基或杂环低烷基,R^4为羧基 或被保护羧基,A为氧或硫,Y为羰基, 硫激基或磺醯,Z为低次烷基。 2﹒依申请专利范围第1项之化合物,其中R ^3为可有一以上卤素之苯基:苯基低烷 基或基低烷基,两者均可有一以上取代 选自卤素,低烷氧基,卤低烷基及低烷基 ;啶低烷基;或吩低烷基,R^4为 羧基或酯化羧基。 3﹒依申请专利范围第2项之化合物,其中R ^1及R^2各为氢,卤素,低烷氧基或单 (或二或三)卤低烷基,R^3为单(或 二或三)卤苯基,苯低烷基,低烷基, 被选自卤素,低烷氧基,卤低烷基及低烷 基之一或二个取代基取代之苯低烷基, 啶低烷基或吩低烷基。 4﹒依申请专利范围第3项之化合物,其中R ^1及R^2各为氢,卤素,低烷氧基或三 卤低烷基,R^3为单(或二或三)卤苯 基,苯低烷基,低烷基,被选自卤素, C1─4烷氧基,单(或二或三)卤C1 ─4烷基及C1─4烷基之一或二个取代 基取代之苯低烷基,啶低烷基或吩低 烷基。R^4为羧基或低烷氧羧基。 5﹒依申请专利范围第4项之化合物,其中R ^1及R^2各为氢,卤素,C1─4烷式 基或三卤C1─4烷基,R^3为苯C1 ─4烷基,C1─4烷基,被选自卤素 ,C1─4烷氧基,三卤C1─4烷基及 C1─4烷基之一或二个取代基取代之苯 C1─4烷基,啶C1─4烷基或吩 C1─4烷基,R^4为羧基或C1─4 烷氧羰基。 6﹒依申请专利范围第5项之化合物,其中A 为氧,Y为羰基。 7﹒依申请专利范围第6项之化合物,其中R ^1为氢,R^2为卤素,R^3为二卤苯 C1─4烷基,R^4为羧基。 8﹒依申请专利范围第7项之化合物,即2─ [3─(4─溴─2─氟基)─7─氯 ─1,2,3,4─四氢─2,4─二氧 唑─1─基]乙酸。 9﹒一种制造下式化合物或其盐之方法:式中 R^1及R^2各为氢,卤素,低烷氧基或 卤低烷基,R^3为芳基或芳低烷基,两 者可有一以上适当取代基或杂环低烷基, R^4为羧基或被保护羧基,A为氧或硫 ,Y为羰基,硫羰基或磺醯,Z为低次烷 基。此制法包括:(a)令如下式化合物 或其盐式中R^1,R^2,R^3,A及 Y各同上,与如下式化合物或其盐式中R ^4及Z各同上:X为离基,在如硷金属 ,硷土金属,硷金属氢化物,硷土金属氢 化物,硷金属氢氧化物,硷金属碳酸盐, 硷金属重碳酸盐,硷金属烷氧化物,烷酸 硷金属盐,三烷胺,啶化合物,等 有机或无机硷之存在下,在如二氯甲烷, 甲醇,乙醇,丙醇,啶,N,N─二甲 基甲醯胺等溶剂或其混液中,于冷却至加 热下反应,而得如下式化合物或其盐:式 中R^1,R^2,R^3,R^4,A,Y 及Z同上;或(b)令如下式化合物或其 盐式中R^1,R^2,R^4,A,Y及 Z各同上与如下式化合物或其盐仿制法( a)反应式中R^3及X各同上,而得如 下式化合物或其盐式中R^1,R^2,R ^3,R^4,Y及Z各同上;或(c)令 如下式化合物或其盐式中R^1,R^2, R^3,R^4,A,Y及Z各同上。与如 下式化合物式中A同上,在如丙铜,苯, 四氢喃,啶,N,N"一二甲基甲醯 胺,二烷等习用溶剂或其混液之存在或 不存在下,于冷却-加热下反应,而得如 下式化合物或其盐:式中R^1,R^2, R^3,R^4,A,Y及Z各同上;或( d)将如下式化合物式中R^1,R^2, R^3,A,Y及Z各同上;R^a4为被 保护羧基,在如制法(a)所举之无机硷 或有机酸(如甲酸,乙酸,丙酸,三氟乙 酸,苯磺酸,对甲苯磺酸等)及无机酸( 如盐酸,氢溴矽,硫酸,磷酸等)之存在 下,在如水,丙铜,二氯甲烷,甲醇,乙 醇,丙醇,啶,N,N一二甲基甲醯胺 等习用溶剂或其混液中(又若用于此反应 之硷式或酸为液体时,也可当作溶剂), 于冷却-加热下水解,而得如下式化合物 或其盐式中R^1,R^2,R^3,A, Y及Z各同上。 10﹒一种制造下式化合物或其盐之方法:式中 R^1及R^2各为氢,卤素,低烷氧基或 卤低烷基,R^3为芳基或芳低烷基,两 者可有一以上适当取代基或杂环低烷基, R^4为羧基或被保护羧基,A为氧或硫 ,Y为羰基,硫羰基或磺醯,Z为低次烷 基。此制法包括令如下式化合物或其盐式 中R^1,R^2,R^3,A及Y各同上 ,与如下式化合物或其盐R^4─Z─X 式中R^4及Z各同上,X为离基,在如 硷金属,硷土金属,硷金属氢化物,硷土 金属氢化物,硷金属氢氧化物,硷金属碳 酸盐,硷金属重碳酸盐,硷金属烷氧化物 ,烷酸硷金属盐,三烷胺,啶胺化合物 ,等有机或无机硷之存在下,在如二 氯甲烷,甲醇,乙醇,丙醇,啶,N, N一甲基甲醯胺等溶剂或其混液中,于冷 却至加热下反应。 11﹒一种制造下式化合物或其盐之方法:式中 R^1及R^2各为氢,卤素,低烷氧基或 硷低烷基,R^3为芳基或芳低烷基,两 者可有一以上适当取代基或杂环低烷基, R^4为羧基或被保护羧基,A为氧或硫 ,Y为羰基,硫羰基或磺醯,z为低次烷 基。此制法包括令如下式化合物或其盐式 中R^1,R^2,R^3,A,Y及Z各 同上与如下式化合或其盐仿请求专利部份 第2项反应R^3─X式中R^3同上,X 为离基。 12﹒一种制造下式化合物或其盐之方法:式中 R^1及R^2各为氢,卤素,低烷氧基或 卤低烷基,R^3为芳基或芳低烷基,两 者可有一以上适当取代基或杂环低烷基, A为氧或硫,Y为羰基,硫羰基或磺醯, Z为低次烷基。此制法包括令如下式化合 物或其盐式中R^1及R^2各为氢,卤素 ,低烷氧基或卤低烷基,R^3为芳基或 芳低烷基,两者可有一以上适当取代基或 杂环低烷基,R^4为羧基或被保护羧基 ,A为氧或硫,Y为羰基,硫羰基或磺醯 ,Z为低次烷基。此制法包括如下式化合 物或其盐式中R^1,R^2,R^3,R ^4,Y及Z各同上与如下式化合物式中 A同上,在如丙酮,苯,四立喃,啶 ,N,N一二甲基甲醯胺,二烷等习用 溶剂或其混液之存在或不存在下,于冷却 -加热下反应。 13﹒一种制造下式化合物或其盐之方法:式中 R^1,R^2及R^3,A,Y及Z各同 上,R^a4为被保护羧基,在如制法( a)所举之无机硷或有机酸(如甲酸,乙 酸,丙酸,三氟乙酸,苯磺酸,对甲苯磺 酸等)及无机酸(如盐酸,氢溴酸,硫酸 ,磷酸等)之存在下,在如水,丙酮,二 氯甲烷,甲醇,乙醇,丙醇,啶,N, N─二甲基甲醯胺等习用溶剂或其混液中 (X若用于此反应之硷式或酸为液体时, 也可当作溶剂),于冷却-加热下水解。 14﹒依申请专利范围第9-13项中任一项之 制法,其中R^3为可有一以上卤素之苯 基;苯基低烷基或基低烷基,两者均可 有一以上取代基选自卤素,低烷氧基,卤 低烷基及低烷基;啶低烷基;或吩低 烷基,R^4为羧基或酯化羧基。 15﹒依申请专利范围第14项之制法,其中R ^1及R^2各为氢,卤素,低烷氧基或单 (或二或三)由低烷基,R^4为单(或 二或三)卤苯基,苯低烷基,低烷基, 被选自卤素,低烷氧基,卤低烷基及低烷 基之一或二个取代基取代之苯低烷基, 啶低烷基或吩低烷基。 16﹒依申请专利范围第15项之制法,其中R ^1及R^2各为氢,卤素,低烷氧基或三 卤低烷基,R^3为单(或二或三)卤苯 基,苯低烷基,低烷基,被选自卤素, C1─4烷氧基,单(或二或三)卤C1 ─4烷基及C1─4烷基之一或二个取代 基取代之苯低烷基,啶低烷基或吩低 烷基。R^4为羰基或低烷氧羧基。 17﹒依申请专利范围第16项之制法,其中R ^1及R^2各为氢,卤素,C1─4烷氧 基或三卤C1─4烷基,R^3为苯C1 ─4烷基,C1─4烷基,被选自卤素 ,C1─4烷氧基,三卤C1─4烷基及 C1─4烷基之一或二个取代基取代之苯 C1─4烷基,啶C1─4烷基或吩 C1─4烷基,R^4为羧基或C1─4 烷氧羰基。 18﹒依申请专利范围第17项之制法,其中A 为氧,Y为羰基。 19﹒依申请专利范围第18项之制法,其中R ^1为氢,R^2为卤素,R^3为二卤苯 C1─4烷基,R^4为羧基。 20﹒依申请专利范围第19项之制法,以制造 2─[3─(4─溴─2─氟基)─7 ─氯─1,2,3,4─四氢─2,4─ 二氧唑─1─基]乙酸。 21﹒一种糖尿病并发症治疗用组成物,以依申 请专利范围第1项之化合物为有效成分, 而掺和制药容许载体。 |
