| 主权项 |
1﹒如下通式之化合物式中R^1为C1─4 ─烷基;R^2为羟基或C1─4烷醯氧 基;R^3为氢或C1─4─烷基;R^4 为氢;R^5为可被1或2个C1─4烷 基或卤素原子取代之苯基或苯氧基;X为 O;而Y为─CO─CH2─,─CH( CHH)─CH2,─S─,─50─或 ─502─及其互变异构物。 2﹒根据上述申请专利范围第1项所述之化合 物,式中R^5为可被1或2个C1─4 烷基或卤素原子取代之苯基。 3﹒根据上述申请专利范围第1项之化合物, 其中R^3为氢。 4﹒根据上述申请专利范围第3项之化合物, 其中R^5为二卤苯基。 5﹒根据上述申请专利范围第1项之化合物, 其中R^1为乙基,R^2为羟基或乙醯氧 基,R^3及R,各自为氢,R^5为2, 6─二氯苯基,X为O,而Y为─CO─ CH,─或─CH(OH)─CH2。 6﹒根据上述申请专利范围第1项之化合物, 选自:3'─0─乙醯基─5'─[3─( 2,6─二氯苯基)─2─氧丙基]─2 ',5'─二去氧─5─乙基承定。 5'─[3─(2,6─二氯苯基)'─2 ─氧丙基]─2',5'─二去氧─5─乙 基尿定。 5'─[3─(2,6─二氯苯基)─2 (RS)─羟基丙基]─2',5'─二去 氧─5─乙基尿定。 7﹒根据上述申请专利范围第2项所述之化合 物,选自:,3,─0─乙醯基─2', 5'─二去氧─5─乙基─5'─[3─( 2,6─二甲基苯基)─2─氧丙基]尿 定,3'─0─乙醯基─2,,5'─二去 氧─5─乙基─5,─[3─(2─甲基 苯基)─2─氧丙基]尿定,3,'─0 ─乙醯基─5,─[3─(2─氧苯基) ─2─氧丙基]─2',5,二去氧─5 ─乙基尿定,3,─0─乙醯基─5,─ [3─(2─氯苯基)─2─氧丙基]─ 2',5'─二去氧─5─乙基尿定,3, ─0─乙醯基─2,,5,─二去氧─5 ─乙基─5,─(2─氧─3─苯基丙基 )尿定,3,─0─乙醯基─2,,5' ─二去氧─5─乙基─5,─[2─氧─ 3─3(RS)─苯基丁基]尿定,2, ,5,─二去氧─5─乙基─5,─(2 ─氧─3─苯基丙基)尿定,2',5, ─二去氧─5─乙基─5'─[3─(2 ─甲基苯基)─2─氧─丙基)尿定,2 ,,5,─二去氧─5─乙基─5'─[ 3─(2,6─二甲基苯基)─2─氧─ 丙基]尿定,5,─[3─(2─氯苯基 )─2─氧丙基]─2,,5,─二去氧 ─5─乙基尿定,2,,5,─二去氧─ 5─乙基─5'─[2─氧─3(RS) ─苯芏丁基]─尿定,2,,5,─二去 氧─5─乙基─5'─(2(RS)─羟 基─3─苯基丙基]尿定,2,,5,─ 二去氧─5─乙基─5'─[2(RS) ─羟基─3─(2─甲基苯基)丙基]尿 定,5'─[3─(2─氯苯基)─2( RS)─羟基丙基]─2',5'─二去氧 ─5─乙基尿定,2',5'─二去氧─5 ─乙基─5'─[2(RS)─羟基─3 ─(2,6─二甲基苯基)丙基]尿定, 2',5'─二去氧─5─乙基─5,─[ 3─苯基丙基)尿定及5'─基磺醯基 ─2,,5,─二去氧─5─乙基尿定。 8﹒根据上述申请专利第1项之化合物,选自 2',5'─二去氧─5,─[3─(2, 6─二甲基苯基)─2─氧丙基]─尿定 ,3,─0─乙醯基─5,─[3(RS )─2,4─二氯苯氧基)─2─氧丁基 ]─2,,5,─二去氧─5─乙基尿定 ,5'─[3(RS)─2,4─二氯苯 氧基)─2─氧丁基]─2',5'─二去 氧─5─乙基尿定,5'─[3(RS) ─2,4─二氯苯氧基)─2(RS)─ 羟基丁苯]─2',5'─二去氧─5─乙 基尿定,5'─硫基─2,,5,─二 去氧─5─乙基尿定,5'─(2─氯苯 硫基)─2',5'─二去氧─5─乙基 尿定,5',─(2,4─二氯硫基) ─2,,5'─二去氧─5─乙基尿定, 5,─(2,6─二氯硫基)─2', 5'─二去氧─5─乙基尿定,5─(2 ─氧基磺醯基)─2,5─二去氧─5 ─乙基尿定。 5'─(2,6─二氯基磺醯基)─2 ',5'─二去氧─5─乙基尿定及5'( 2,6─二氯基磺醯基)─2,,5' ─二去氧─5─乙基尿定。 9﹒如下通式化合物R^1,R^2',R^3, R^4,R^5及X为如上述申请专利范围 第1项所定义者,及其互变异构物。 10﹒根据上述申请专利范围第1项之化合物用 作治疗活性,尤其抗病毒活性物料。 11﹒一种制造根上述申请专利范围第1项所述 之式I化合物及其互变异构物之方法,包 含(a)欲制造其中R^2为C1─4烷 醯氧基而Y为─CO─CH2一之式I化 合物或其互变异构物,在醇类溶剂中,室 温中及大气压下催氢化如下式化合式中R ^1,R^3,R^4,R^5及X具有如根 据上述申请专利范围第1项所述之定义而 R^2'为C1─4烷醯氧基,或其互变异 构物,或(b)欲制造其中R^2为C1 ─4烷醯氧基而Y为一CH(OH)一C H2一之式I化合物或其互变异构物,使 用氢硼化钠在室温下还原其中R^2为C 1─4烷醯氧基而Y为一CO一CH2一 之式I化合物或其互变异构,或(c)欲 制造其中R^2为C1─4烷醯氧基而Y 为一CH2─CH2─之式I化合物或其 互变异构物,在0啶之存在下使其中R^ 2为C1─4烷醯基而Y为─CH(OH )─CH2,─之式I化合物或其互变异 构物与甲磺醯氯反应,以硷金属碘化物在 丙铜中及及高温度下处理反应尘产物,并 催化氢化所得碘化物,或(d)欲制造其 中Y为一S─之式I化合物或其互变异构 物,令如下式化合物式中R^1,R^2及 X具有如根据上述申请专利范围第1项所 述之定义而R^7为C1─4烷基或方芏 ,或其互变异构物与如下通式化合物之金 属衍生物HSC(R^3,R^4,R^ 5)Ⅳ式中R^3,R^4及R^5具有如 上述之定义于升温下及二甲基甲醯胺中反 应,或(e)欲制造其中Y为一SO─或 ─SO2一之式I化合物或其互变异构物 ,以有机过酸在惰性溶剂衱O℃及室温间 之温度下处理而氧化其中Y为─S─之式 I化合物或其互变异构物,或(f)欲制 造其中R^2为羟基之式I化合物及其互 变异构物,将其中R^2为C1─4烷醯 氧基之式I化合物或其互变异构物以硷金 属C1─4烷氧化物处理。 |
