发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1, 3-DIOXOLAN-2-IL DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA.
摘要 PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,3-DIOXOLAN-2-IL DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA. EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 1,3-DIOXOLAN-2-IL DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA, DE FORMULA (I); EN DONDE R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO, R2 ES H O UN GRUPO C(=O)R4, EN DONDE R4 SIGNIFICA UN GRUPO C1-C6 ALQUILO O C1-C6 ALCOXILO; X ES UN GRUPO ENLACE SIMPLE, O UN GRUPO -O-, -C(=O)O-OC(=O)O-, O -NR5C(=O)O- EN DONDE R5 ES H, C1-C4 ALQUILO O C1-C4 ACILO; Q ES 0 O 1; T ES (+) CUANDO Q=1 Y T NO REPRESENTA NADA CUANDO Q=0; R3 ES H O C1-C6 ALQUILO CUANDO Q=1 Y ES UN PAR DE ELECTRONES CUANDO Q=0; A ES UN ANION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ALCOHOL VI CON UN REACTIVO DEL TIPO EQUIVALENTE AL GOSGENO (VIII, SIENDO Y=CL, Y''=OPH, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y UNA BASE CAPTADORA DE PROTONES, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50GC, DURANTE UN TIEMPO ENTRE 30 M Y 24 H. EL PRODUCTO OBTENIDO (VII) SE HACE REACCIONAR CON 2-(AMINOMETIL)PIRIDINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y EN LAS MISMAS CONDICIONES YA CITADAS, OBTENIENDOSE EL PRODUCTO IA, EL CUAL PUEDE HACERSE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2-X PAR OBTENER IB, A TEMPERATURA ENTRE 0GC Y LA AMBIENTAL, DURANTE 2-72 H. EL PRODUCTO IB PUEDE TRANSFORMARSE EN EL IC POR REACCION CON UN HALURO DE ALQUILO INFERIOR, A 20-120GC DURANTE 1-72 H. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL PAF Y, POR LO TANTO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES EN LAS QUE DICHA SUSTANCIA SE HALLA IMPLICADA.
申请公布号 ES2010932(A6) 申请公布日期 1989.12.01
申请号 ES19890001360 申请日期 1989.04.19
申请人 J. URIACH & CIA., S.A. 发明人 BARTROLI JAVIER;ANGUITA MANUEL;CARCELLER ELENA;NO HAY MAS INVENTORES.
分类号 C07D405/12;(IPC1-7):C07D405/12;A61K31/34;A61K31/435 主分类号 C07D405/12
代理机构 代理人
主权项
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