发明名称 |
1,4-二氢-吡啶衍生物的制备方法 |
摘要 |
本发明是关于制备结构式I的二甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2′-硝基-苯基)-吡啶-3,5-二羧酸酯的方法。 本发明方法适用于工业化生产,具有极好的收率的高纯度产品,反应时间比已知方法短,较昂贵的原料部分或全部被廉价原料替代。 |
申请公布号 |
CN1037505A |
申请公布日期 |
1989.11.29 |
申请号 |
CN89102015.2 |
申请日期 |
1989.03.08 |
申请人 |
埃吉斯药物工厂 |
发明人 |
帕·本克;达尼尔·伯茨幸;拉茨罗·里法;吉奥吉·考法尼;吉乌拉·米吉特;伊洛纳·丹尼斯;皮特·托姆;埃娃·普克斯克;吉奥吉·茨拉瓦里尼多萨;埃娃·福迪加;伊万·贝克;伊斯特凡·西莫尼;卡尔曼·纳吉;亚罗斯·伊姆拉;埃尔茨贝特·凯斯尼伯托克;埃娃·朱迪·塔西;尼米哈斯;阿迪拉·曼迪;弗里吉斯·格吉尼 |
分类号 |
C07D211/90 |
主分类号 |
C07D211/90 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利代理部 |
代理人 |
辛敏忠 |
主权项 |
1、制备如下结构式Ⅰ的二甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基-苯基)-吡啶-3,5-二羧酸酯的方法, <img file="891020152_IMG1.GIF" wi="1275" he="550" />其包括: a)将如下通式Ⅱ的化合物 <img file="891020152_IMG2.GIF" wi="1331" he="363" />(其中n是1或3;若n是1,则R表示如下结构式(a) <img file="891020152_IMG3.GIF" wi="1231" he="294" /><img file="891020152_IMG4.GIF" wi="1481" he="350" />的基团,若n是3,则R表示氢)与如下结构式Ⅲ的乙酰乙酸甲酯 <chemistry num="001"><chem file="89102015_cml002.xml" /></chemistry>以及任意地如下通式Ⅳ的氨基化合物在惰性溶剂中反应 <img file="891020152_IMG5.GIF" wi="1219" he="363" />(其中Z是如下结构式(c)的基团, <img file="891020152_IMG6.GIF" wi="1325" he="188" />K是1,两个P均为0;Z代表C<sub>1~5</sub>直链或支链醇氧基或碳酸根、碳酸氢根或氢阳离子,K为1,两个P为1;或K为0,两个P中一个为0;另一个为1); b)在温度101~120℃,压力2.0~6.0bar下,2-硝基-苯甲醛与结构式Ⅲ的乙酰乙酸甲酯和氢氧化铵水溶液在惰性溶剂中进行一步反应。 |
地址 |
匈牙利布达佩斯 |