制备2α-甲基-2β-(1，2，3-三唑-1-基)甲基青霉-3α-羧酸衍生物的方法

摘要

2α-甲基-2β-(1，2，3-三唑-1-基)甲基青霉-3α-羧酸衍生物可以从式(III)所表示的青霉烷酸亚砜衍生物与式(IV)表示的三唑衍生物在溶剂中反应得到，其中R是青霉素羧基保护基，R₁是氢或卤素，R₂是氢，低级烷基等，其中R₃和R₄是氢，三烷基甲硅烷基，低级烷基，低级烷氧基等，R₅是氢或从由低级烷基，苄基，苯基组成的一组取代基中选出的三个基团取代的甲硅烷基。

主权项

1、一种制备式(Ⅰ)所表示的2α-甲基-2β-(1，2，3-三唑-1-基)甲基青霉-3α-羧酸衍生物的方法， 其中R是青霉素羧基保护基；R₁是氢原子或卤素原子；R₂是氢原子，低级烷基，低级烷氧基，卤素原子，叠氮基，低级烷硫基，苯二(甲)酰亚氨基或-NHR₆基(其中的R₆是氢原子或酰基)；R₃和R₄可以是相同的也可以是不同的基团，均可代表氢原子，三烷基甲硅烷基，低级烷基，低级烷氧基，取代或未取代的苯基，低级酰基，三氟甲基，氨基甲酰基，低级烷基取代的氨基甲酰基，低级烷氧基取代的低级烷基，羟基，硝基，氨基，氰基，甲酰基，卤素原子，通式-S(O)nR₇代表的基团(其中的R₇可以是低级烷基，n是0，1或2)，通式-COOR₈代表的基团(其中R₈可以是氢原子，取代或未取代的苄基，碱金属原子，具有1-18个碳原子的烷基，低级链烯基或低级炔基)，或由1-3个苯基取代的低级烷基，本方法包括将式(Ⅲ)表示的青霉烷酸亚砜衍生物与式(Ⅳ)表示的三唑衍生物进行反应 其中R，R₁，R₂定义如上； 其中R₃和R₄定义如上；R₅是氢原子或从由低级烷基，苄基和苯基组成的一组取代基中选出的三个基团取代的甲硅烷基。