杂环化合物

摘要

本发明涉及此说明书定义的式I的新杂环硝基甲烷衍生物(及其无毒的盐)，其中杂环基Q带有多种任意取代基，以及含有它们的药物组合物。硝基甲烷衍生物为醛糖还原酶的抑制剂，在治疗某些糖尿病和半乳糖血的并发症有益。本发明还涉及制备和应用所说的抑制剂的新方法。

主权项

1.式Q.SO2.CH2·NO2(I)的硝基甲烷的衍生物或其 无毒盐，其中Q为5，9或13个环原子的单，双或三环芳香 杂环基，其中之一原子为氧，硫或式-NR-基团，而剩下的原子为 为碳； R为氢，(1-6C)烷基，苯基或苯基(1-4C)烷基，后 二个基团亦可选择地带有1或2个取代基，此取代基分别选自卤素， (1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基； 所述的芳香杂环基Q可随意地带有至多3个取代基，此取代基各 选自：卤素，氰基，羧基，至多6个碳原子的烷基氨基或二烷基氨基， (1-6C)烷酰氨基，(1-6C)烷酰基，(1-6C)烷基， (2-6C)链烯基，(3-6C)链烯氧基，(1-6C)烷氧基， 氟代(1-4C)烷氧基，羟基(1-6C)烷基，(1-4C)烷 氧基(1-4C)烷基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，(1-6C)烷 氧羰基，(1-4C)链烯二氧基，(1-6C)烷磺酰氨基，至多 7个碳原子的烷基或二烷基氨甲酰基，至多6个碳原子的烷基或二烷 基氨基磺酰基，式-S(O)n·R1〔其中n为零，或1或2的整 数，而R1为(1-4C)烷基〕的基团，苯基，苄基，苯氧基，苄 氧基，苯甲酰氨基和苯碘酰氨基，后6个取代基的苯环上本身亦可选 择性地带有1或2个取代基，此取代基分别选自卤素，(1-4C) 烷基和(1-4C)烷氧取代基；当Q为双或三环芳香杂环基时，Q 上可选择的取代其也是分别选自羟基，氨基，硝基和氟代(1-4C) 烷基。