| 主权项 |
1﹒驱除蚊类之药剂,其特征在于其包含至少 一种式(I)之经取代,─胺基醇衍 生物式中X代表氢,COR^11,R^1 3,R^1代表C1─C7─烷基,C3 ─C7─烯基或C2─C7─炔基,R^ 2,R^11及R^13为相同或相异并代 表C11─C6─烷基,R^3-R^8为 相同或相异并代表氢或C1─C6─烷基 ,其中R^2及R^3或R^3及R^7与其 键接之原子一起也能形成─5员或6员单 环,n代表1,且m代表0。 2﹒对抗蚊类之方法,其特征在于令式(I) 之经取代,一胺基醇衍生物作用在蚊 类及/或其周围环境上3﹒利用式(I) 经取代,─胺基醇衍生物对抗蚊类之 用途。 4﹒驱除虫类之药剂之制法,其特征在于将如 式(1)之经取代,─胺基醇衍生物 与展开剂及/或界面活性剂混合。 5﹒式(Ⅶ)之经取代,─胺基醇衍生物 式中X代表氢,COR^11,R^13, R^1代表C1─C7─烷基,C3─C 7─烯基或C2─C7─炔基,R^2, R^11及R^13为相同或相异并代表C 11─C6─烷基,R^3,R^8为相同 或相异,并代表氢或C1─C6─烷基, 其中R^2及R^3或R^3及R^7与其键 接之原子一起,也能形成─5─或6─员 单环,但是,下列取代基组合除外:(a )x=氢,R^2=甲基及R^1=特丁基 ,及(b)x=氢,R^1=乙基,R^5 =乙基及R^6=乙基。 6﹒通式Ⅶ之经取代,─胺基醇衍生物之 制法式中X代表氢,COR^11,R^1 3,R^1代表C1─C7─烷基,C3 ─C7烯基或C3─C7─炔基,R^2 ,R^11及R^13为相同或相异并代表 C11─C6─烷基,R^3-R^8为相 同或相异,并代表氢或C1─C6─烷基 ,其中R^2及R^3或R^3及R^7与其 键接之原子一起,也能形成一5─,或6 ─员单环;但是,下列取代基组合除外: (a)x=氢,R^2=甲基及R^1=特 丁基,及(b)x=氢,R^1=乙基, R^5=乙基及R^6=乙基,其特征在于 (a)令每莫耳之式(Ⅷ),─胺基 酸与1至2莫耳之式)(Ⅸ)羧酸衍生物 式中R^2─R^8具式(Ⅶ)中所下之定 义式中R^1具式(Ⅶ)中所下之定义Y 代表卤素或于酯胺化反应惯用之离去基, 若适当,于一稀释剂之存在下,且若适当 ,于硷之存在下(若有添加硷,则添加1 至4莫耳硷)进行反应;若适当,将由此 获得式(Ⅶ)中X代表氢之化合物单离出 夹,且若适当,令每莫耳之此式(Ⅶ)产 物(式中X表氢)与1至2莫耳之式(I V)羧酸氯化物反应,以获得式(Ⅶ)中 X代表COR^11之化合物R^11─C OCl(IV)或若适当,令每莫取之此 式(Ⅶ)产物(式中X表氢)与1至2莫 耳之式(Ⅵ)烷基卤反应,R^13─Y '(VI)式中Y'代表氯,溴或碘,(b )或令每莫耳之式(Ⅶ),─胺基醇 或,─胺基酸式中R^3-R^18具 式(Ⅶ)下面所结之意义及式中X'代表 氢或R^13,其中R^13代表经随意取 代之烷基或烯基,先与1至2莫耳之式( Ⅲ)氯甲酸酯R^1O─C─CI式中R ^1具式(Ⅶ)下面所给之意义,若适当 ,于一酸接受剂之存在下,且若适当,于 一稀释剂中反应,接着于第二反应步骤中 ,若适当于将带有游离OH基(X'=H )之中间体单离之后,令每莫耳之该产物 与1至2莫耳之式(IV)羧酸氯化物反 应以制备式(W)中X=COR^11之 化合物,其中R^11具上述意,R^11 COC1(IV)及若适当,将带有游离 NH基之中间体单离之后,令每莫耳之此 产物进一步与1至10莫耳之式(XI) 化合物R^2─Y'(XI)式中R^2具 上述意义,Y'代表氢,溴或碘,若适当 ,于硷之存在下(若有采用硷,则使用1 至4莫耳之硷),且若适当,于稀释剂中 进行反应。 7﹒如申请专利范围第5项之式Ⅶ之经取代之 ,─胺基醇衍生物,式中X代表氢或 R^13,其中R^13代表C1─C6─ 烷基,R^1代表C1─C7─烷基或C 3─C7─炔基,R^4-R^8为相同或 相异并代表氢或C1─C6─烷基,及R ^2及R^3与其键接之原子一起,形成─ 5─6或─元单环。 8﹒如申请专利范围第5项之式VII之经取 代,─胺基醇衍生物,式中R^1代 表C1─C7─烷基,C3─C7─烯基 或C2─C7─炔基,X代表氢,COR ^11或R^13,R^2及R^11为相同 或相异,代表C1─C6─烷基,R^3 -R^8为相同或相异,代表氢或C1─ C6─烷基,及R^13代表C1─C6 ─烷基,但是,下列取代基组合(a)及 (b)除外:(a)x=氢,R^2=甲 基及R^1=特丁基,(b)x=氢及R ^1,R^5及R^6=乙基。 |
