| 主权项 |
1﹒制备下式2,4─二氢─3H─1,2, 4─三唑─3─酮,其制药上可接受之酸 加成盐类及立体化学异构体型式,之新颖 方法,其中,R为c1─C6─烷基,其 特点在于将下式之甲基醯胺其中,R为 1─甲基丙基,用L─C(=O)─L式 (III)羰基一生成试剂在一反应一惰 性溶剂中进行环化作用,其中,每一L各 自独立为一反应性释离基;且,如果想要 ,藉着与适当酸反应而制备式(I)化合 物治疗上有用之酸加成盐类,且相反地, 将盐型式藉着使用硷金属处理而转化成游 离硷型式。 2﹒如申请专利范围第1项制备式(I)化合 物之方法,其特点在于将下式其中,L 1为一反应性释离基,与H2N─NHR 式(V)之(C1─C6─)烷基联氧, 其中,R为1─甲基丙基,或与其酸加成 盐类在一极性溶剂中进行反应,且将如此 获得之定义如申请专利范围第1项的式( II)甲基醯胺用L─C(=O)─L 式(III)之羰基一生成试剂在一硷存 在之下环化;其中,每一L各自独立为一 释离基,且,如果想要,藉着与适当酸反 应而制备式(I)化合物治疗上有用之酸 加成盐类,且相反地,将盐型式藉着使用 硷金属处理而转化成游离硷型式3﹒制备 顺式─4[4─[4[4─[[2─(2 ,4─二氯苯基)─2─(1H─12, 4─三唑─1─基甲基)─1,3─二恶 茂─4基]甲氧基)苯基]─11─ 基]苯基)─2,4─二氢─2─(1─ 甲基丙基)─3H─1,2,4─三唑─ 3─酮,其制药上可接受之酸加成盐及立 体化学异构体型式之方法,其特点在于顺 式─4─[4─(4─(2─(2,4─ 二氯苯基)─2(1H─1,2,4三唑 ─1─基甲基)─1,3─二恶茂─4─ 基)甲氧基)苯基─1─基;苯基] 胺基]甲醛,(1─甲基苯基)用1, 1─羰基双[1H─咪唑]予以环化;且 ,如果想要,藉着与适当酸反应而制备式 (I)化合物治疗上有用之酸加成盐类, 且相反地,将盐型式藉着使用硷金属处理 而转化成游离硷型式。 |
