发明名称 动物成长促进剂组成物及其制法
摘要
申请公布号 TW123136 申请公布日期 1989.11.21
申请号 TW077100670 申请日期 1988.02.03
申请人 社团法人北里研究所 发明人 大村智;伊藤渐
分类号 A61K31/71;C07H17/08 主分类号 A61K31/71
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1﹒一种含有红霉素衍生物之动物用成长促进 剂组成物,该红霉素衍生物系由如下通式 代表之:式中R1代表氢原子或醯基且可 经取代;R2代表氢原子,醯基或烷基且 可经取代;R3代表氢原子或甲基;R4 代表氢原子或羟基;Ra代表式(其中R b代表氢原子,低级烷基或环烷基;Rc 代表氢原子;低级烷基,环烷基,低级烯 基或低级炔基且可经取代;或者Rb与R c与邻接之氮原子生成环形烷胺基;但当 Rb为甲基时,Rc代表氢原子,低级烷 基,环烷基,低级烯基或低级炔基其具有 二或以上碳原子且可经取代)或式(其中 Rd,Re及Rf,可相同或相异,各自 代表烷级烷基,环烷基,低级烯基或低级 炔基且可经取代;或者Rd及Re与邻接 氮原子共同生成环形烷基胺基;而X─代 表阴离子):A代表如下式:(其中R5 代表氢原子,醯基或烷基且可经取代,而 R6代表氢原子,低级羧酸之醯基或烷基 且可取代有烷硫基),式(其中R7代表 氢原子,醯基或烷基且可经取代)式中Y 代表式B─R8(其中R8代表烷基或芳 基),=S=O,C=O,C=S或式式 中R9及R10可相同或相异,各自代表 氢原子或烷基,或与邻接之碳原子共同生 成环形烷基,或者R9与R10中任一者 为氢原子,烷基或芳基而另一者为二烷基 胺基;R11及R10二者皆代表氢原子 或可共同生成化学键,或如下式:(其中 R13代表氢原子,醯基或烷基且可经取 代)。 2﹒如申请专利范围第1项所述之成长促进剂 组成物,其中R1为氢原子或具有1至5 碳原子之烷基羧酸醯基;R2为氢原子, 具有1至5碳原子之烷基羧酸醯基,具有 1至5碳原子之烷基磺酸醯基或具有1至 5碳原子之烷硫基甲基;R3为甲基;R 4为氢原子;Z为式,其中R5及R6各 自为氢原子,具有1至5碳原子之烷基羧 酸醯基或具有1至5碳原子之烷基磺酸醯 基,或R5及R6代表作为Y之=O,= S,S=O,B─Ph或Rb和Rc互异 ,各别为氢或具有1至3碳原子之烷基; 或Rd及Re各别为具有1至3碳原子之 烷基,或Rd与Re形成环形烷基;Rf 为具有1至5碳原子之无取代或经取代之 烷基,具有2至6碳原子之烯基或炔基。 3﹒如申请专利范围第2项所述之成长促进剂 组成物,其中Rb及Rc彼此相异,各自 为氢或具有1至3碳原子之烷基,以及生 成二级或三级胺基作为Ra;R1与R2 二者皆为氢,或R1为氢或烷基羧酸醯基 而R2为氢;以及R5与R6二者皆为氢 ,或R5与R6中至少一者为具有1至5 碳原子之烷基羧酸醯基。 4﹒如申请专利范围第2项所述之成长促进剂 组成物,其中Ra为四级铵盐,R1为氢 或烷基羧酸醯基而R2为氢,以及R5与 R6二者皆为氢,或R5与R6中至少一 者为具有1至5碳原子之烷基羧酸醯基。 5﹒如申请专利范围第4项所述之成长促进用 组成物,其中Rd及Re构成5至7员之 环形烷胺基,或Rd与Re二者皆为具有 1至5碳原子之烷基,而Rf为具有1至 5碳原子之烷基,具有2至6碳原子之烯 基或炔基,且生成四级烷铵盐作为Ra。 6﹒如申请专利范围第5项所述之成长促进剂 组成物,其中若干基团具有取代基,且为 羟基、羧基、C1-4烷氧基─羧基、卤 基或氰基。 7﹒如申请专利范围第5项所述之成长促进剂 组成物,其中该四级铵盐之X为氯、溴或 碘。 8﹒如申请专利范围第1项所述之成长促进剂 组成物,其中该红霉素衍生物为8,9─ 无水红霉素A6,9─半缩酮丙炔基氯或 乙基─原─8,9一无水红霉素A6,9 一半缩酮。 9﹒如申请专利范围第1项所述之成长促进剂 组成物,其系含有一种或一种以上之化合 物(1)及固体载剂或液体载剂。 10﹒如申请专利范围第9项所述之成长促进剂 组成物,其中该化合物[I]之浓度为0 ﹒00001至0﹒1%(w/w)。 11﹒如申请专利范围第10项所述之成长促进 剂组成物,其中该化合物[I]之浓度为 0﹒0001至0﹒0﹒5%(1至50 0ppm)。 12﹒如申请专利范围第9项所述之成长促进剂 组成物,其中该固体载剂为粗料,浓缩饲 料、油饼,糖,乳糖、蔗糖、葡萄糖、酵 母、鱼粉、滑石、酸性陶土或陶土。 13﹒如申请专利范围第9项所述之成长促进剂 组成物,其中该液体载剂为水、生理盐水 或生理无害之有机溶剂。 14﹒如申请专利范围第9项所述之成长促进剂 组成物,又含有添加剂。 15﹒如申请专利范围第14项所述之成长促进 剂组成物,其中该添加剂包括乳化剂,分 散剂、悬浮剂、湿润剂、增稠剂、胶凝剂 及增溶剂、防腐剂、杀菌剂、维生素、胺 基酸,合成动情荷尔蒙、抗生素、酵素制 剂及乳酸菌制剂。 6﹒一种如申请专利范围第1项所述之成长促 进剂组成物之制法,包括混合红霉素衍生 物与载剂。 7﹒如申请专利范围第16项所述之制法,又 包括加入添加剂。 8﹒如申请专利范围第16项所述之制法,包 括制备含有10%重量比红霉素衍生物之 预拌剂且将该预拌剂与载剂混合。
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