| 主权项 |
1﹒式I之化合物 式中B代表分式─CO─NH─Alk─ CO─O─Ra1(Ⅱ)之胺甲醯基,其 中Ra1为C1─4烯基而Alk为非取 代之C1─C4烷撑,而每─A1,A2 和A3符号系彼此独立,代表氢,衍生自 羧酸之醯基,或分式Ⅱ之以上界定之胺甲 醯基,或具有盐形式特性之该些化合物之 盐。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物其中A1 ,A2和A3具有相同之意义。 3﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中每 ─A1,A2和A3系代表氢。 4﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中每 ─A1,A2和A3系代表相同之醯基A C。 5﹒如申请专利范围第2项之式I化合物其中 每一符号A1,A2和A3和B系代表分 式─CO─NH─Alk─CO─O─R a1(Ⅱ)之基团其中Ra1代表C1─ C4烷基而Alk代表非取代之C1─C 4烷撑,或具有盐形式特性之该化合物之 盐。 6﹒如申请专利范围第1至5项中任何一项之 化合物,其中分式Ⅱ之Ra1基团代表直 链C1─C4烷基而Alk代表直链C1 ─C77烷撑基,其自由价系源自二未端 碳原子。 7﹒如申请专利范围第1至5项中任何一项之 化合物,其中分式Ⅱ之Ra1基团系代表 直链C1─C4烷基而Alk代表直第C 1─C41,1─烷撑基或分枝一次之C 1─C4─烷撑。 8﹒如申请专利范围第1至5项中任何一项之 化合物,其中式Ⅱ之基团系由分式─CO ─AAA─O─Ra1(ⅡA)所代表其 中Ra1为直链之C1─C4烷基而AA A代表由一般Alk所界定普通─氨基 酸所限定之基团和个别之光学异构物之形 式或某种异构物之混合物。 9﹒如申请专利范围第1至5项中任何一项之 化合物,其中分式Ⅱ之Ra1之基团代表 一直链C1─C4烷基而Alk代表亚甲 基。 10﹒如申请专利范围第1项之化合物其中B代 表分式Ⅱ之胺甲醯基式Ra1代表C1─ C4烷基而Alk代表C1─C4烷撑而 每─A1,A2和A3代表氢,具有及至 10碳原子之烷醯基,低烷氧羰基,2─ (2─甲氧乙氧)─乙氧羰基,二─低烷 胺基羰基或分式Ⅱ之胺甲醯基其中Ra1 代表C1─4烷基而Alk为C1─4烷 撑,A1,A2和A3均系具有相同之意 义。 11﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中B 代表乙氧羰甲胺基羰基或2─乙氧羰乙胺 基羰基而每─A1,A2和A3代表乙氧 羰甲胺基羰基,2─乙氧羰乙胺基羰基, 氢,正辛醯基,乙氧羰基,2─(2─甲 氧乙氧)─乙氧羰基或二乙胺基醯基,A 1,A2和A3均具有相同意义。 12﹒如申请专利范围第1,10,11项之化 合物,其中每─A1,A2和A3代表乙 氧羰甲胺基羰基,2─乙氧羰乙胺基羰基 ,正辛醯基,乙氧羰基或2─(2─甲氧 乙氧)─乙氧羰基,A1,A2和A3均 具有相同之意义。 13﹒如申请专利范围第1项或第10项之化合 物,其中每一A1,A2和A3代表二─ 低烷胺基羰基。 14﹒如申请专利范围第1项之N,O,O', O"─四─(乙氧羰甲基胺甲醯基)─脱 铁草胺B。 15﹒如申请专利范围第1项之N─(乙氧羰甲 基胺甲醯基)─脱铁草胺B。 16﹒如申请专利范围第1项之N─(乙氧羰甲 基胺甲醯基)─O,O',O"─三─辛醯 基─脱铁草胺B。 17﹒如申请专利范围第1项之N─(乙氧羰甲 基胺甲醯基)─O,O',O"─三乙氧羰 基─脱铁草胺B。 18﹒如申请专利范围第1项之N─(乙氧羰甲 基胺甲醯基)─O,O',O"─三[2─ (2─甲氧乙氧)乙氧羰基]─脱铁草胺 B。 19﹒如申请专利范围第1项之N,O,O', O"─四─(2─乙氧羰乙胺基羰基)─ 脱铁草胺B。 20﹒如申请专利范围第1项之N─(2─乙氧 羰乙胺基羰基)─脱铁草胺。 21﹒如申请专利范围第1项之N─(乙氧羰甲 胺甲胺醯基)─脱铁草胺。 22﹒如申请专利范围第1项之N─(2─乙氧 羰乙胺基羰基)─O,O',O"─三辛醯 基─脱铁草胺B。 23﹒如申请专利范围第1项之N─(2─乙氧 羰乙胺基羰基)─O,O',O"─三[2 ─(2─甲氧乙氧)─乙氧羰基]─脱铁 草胺B。 24﹒如申请专利范围第1项之N─(2─乙氧 羰乙胺基羰基)─O,O',O"─三─( 乙氧羰基)─脱铁草胺B。 25﹒如申请专利范围第1项之N─乙氧羰甲胺 基羰基)─O,O',O"─三─(二乙胺 基羰基)─脱铁草胺B。 26﹒如申请专利范围第1项之N─(2─乙氧 羰乙胺基羰基)─O,O',O"─三─( 乙氧羰甲胺基羰基)─脱铁草胺B。 27﹒式I化合物之制法 式中B代表分式─CO─NH─Alk─ CO─O─Ra1(Ⅱ)之胺甲醯基其中 Ra1为C1─C4─烷基或C2─C4 烷撑而Alk为代表非取代之C1─C4 烷撑,而每一符号A1,A2和A3,系 彼此独立代表氢,衍自羧酸之醯基Ac, 或分式Ⅱ之以上所界定之胺甲醯基,或具 有盐形式特性之该化合物之盐,其特征为 : (a)将式IV之脱铁草胺B的衍生物 式中B0代表氢或有机甲矽烷基sil而 每一符号Ao1,Ao2和Ao3系彼此 独立,代表氢,有机甲矽烷基sil或以 上所界定之醯基Ac,与式Ⅲ之异氰基羧 酸酯反应O=C=N─Alk─CO─O ─Ra1c(Ⅲ)式中Alk和Ra1具 有以上所述意义,或(b)将式V之脱铁 草胺B的衍生物 式中W为氯或1─咪唑基,而其中每一符 号Ao1,Ao2和Ao3系彼此独立, 代表氢,有机甲矽烷基sil或以上所界 定之醯基Ac,与下式之胺基酸酯反应H 2N─Alk─CO─O─Ra1(VI )式中Alk和Ra1具有以上所述意义 ,以及如有需要时,分别去除任何存在之 N─及/或0─甲矽烷基及/或胺基保謢 基以游离相对之羟基及胺基,以及,如有 需要时,所生成之式I化合物其中符号A 1,A2和A3之至少一种为氢并被醯化 成式I之化合物其中相对之符号代表Ac 或分式II之胺甲醯基及/或,如有需要 待,所生成之具有盐形式特性之式I化合 物系被转换成为盐及/或由此盐者游离式 I之化合物。 28﹒如申请专利范围第27项之制造式I化合 物之方法其中每一符号A1,A2,A3 和B代表分式─CO─NH─Alk─C O─Ra1(II)之基团式中Ra1代 表C1─C4烷基而Alk代表非取代之 C1一C7烷撑,式具有盐形式特性之此 化合物之盐,其特征为使脱铁草胺B或其 酸加成盐与式Ⅲ之异氰基羧酸酯反应O= C=N─Alk─CO─O─Ra1(Ⅲ )式中Alk和Ra1具有以上所述意义 ,如有需要时,具有盐形式特性之式I游 离化合物即被转化成盐及/或由此盐游离 式I之化合物。 29﹒如申请专利范围第27项之制法,其特征 为制造通式I之化合物其中B所具有之意 义不同A1,A2和A3,使用式IV化 合物作为起始物其中Bo及至少一种符抗 Ao1,Ao2和Ao3代表下式之有机 甲矽烷基(sil) 式中每一Rs1和Rs2系彼此独立,代 表非取代之C1─C8─烃基而Rs3代 表非取代之C1─C8烃基或氯。 30﹒如申请专利范围第27项之制法,其特征 为制造式I化合物其中A1,A2和A3 代表氢,式IV之化合物系用作为起始物 其中Bo,Ao1,Ao2和Ao3均代 表申请专利范围第29项所界定之甲矽烷 基sil。 31﹒如申请专利范围第29项或30项之制法 ,其特征为在该些请求项所界定之式N起 始物系与申请专利范围第27项所界定之 式Ⅲ试剂反应,然后由溶解法除去甲矽烷 基。 32﹒如申请专利范围第31项之制法,其特征 为式N之起始物系由如下之方式制造:将 脱铁草胺B或其盐与式sil─Hal之 甲矽烷化试剂反应,其中Hal代表溴或 氯而sil具有与申请专利范围第29项 所述者相同,为叱啶类型之杂环质子惰性 ,然后与式Ⅲ之试剂反应并在相同之反 应介质中进行除去甲矽烷基。 33﹒如申请专利范围第1至5,10,11及 14至26项中之任何一项之化合物系在 脱铁草胺B之共同徵候中供治疗使用。 34﹒包含医药载体材料及如申请专利范围第1 至5,10,11及14至26项中任何 一项之式I化合物或具有盐形式特性之该 些化合物的药学上可接受盐作为活性成份 的医药组成物。 35﹒如申请专利范围第34项之医药组成物系 可供口服给药者。 36﹒依照申请专利范围第1项化合物以非化学 加工之医药组成物制法。 |
