| 主权项 |
1﹒如下结构式所示之一种消旋性或旋光性化 合物式中,n示0或1;m示0或由1至 3之一整数,X示CH2,O,S,SO ,SO2,NH或N(C1─C4)烷基 ;X1示CH2,O,S,SO或SO2 Y及Y1合示─羰基,或Y或Y1各有其 定义,即Y示氢而Y1示一羟基或一醯氧 基,后者(醯氧基)乃于生理条件下被水 解成一羟基;Z示CH2,CHCH3, CH2CH2或CH2CH2CH2;Z 1示CH或N;R示2─,3─或4─ 啶基,2─,3─或4─或3─基, 1─,3─或4─异基,3─或4─ 哒基,3─或4─噌基,1─基 ,2─或4─嘧啶基,2或4'─唑 基,2─基,2─恶基,1─, 2─或3─基(indolizi nyl),2─,4─或5─恶唑基,2 ─苯并恶唑基,3─,4─或5─异恶唑 基,5─苯并[c]异恶唑基,3─苯并 [d]异恶唑基,2─,4─或5─唑 基,2─苯并唑基,3─,4─或5─ 异唑基,5─苯并[c]异唑基,3 ─苯并[d]异唑基,1─[(C1─ C4)烷基]─2─,4─或5─咪唑基 ,1─[(C1─C4)烷基]─2─苯 并咪唑基,1─[(C1─C4)烷基] ─3─,4─或5─唑基,2─[(C 1─C4)烷基]─3(2H)─唑基 ,或1─[(C1─C4)烷基]─3( 1H)─唑基;或为上述诸基团中之任 何其一而在其碳原子上被相同或不同之取 代基单一或双取代者,此等取代基为溴, 氯,氟,(C1─C4)烷基,三氟甲基 ,羟基,羟甲基或(C1─C4)烷氧基 ,或在其邻接之碳原子上被次丙基,次丁 基,─CH2─O─CH2─或─O─C H2─O─所取代者;而R1则经由其芳 族或杂芳族碳原子而连接(至(CH2) m),而为苯基,基,啶基,啶基 ,基,异基,哒基,噌基, 基,嘧啶基,啶基,咯基,N─ [(C1─C4)烷基]咯基,基 ,N─[(C1─C4)烷基]─基 ,异基,N─[(C1─C4)烷基 ]异基,基(indoliz inyl),啶基,1─[(C1─C 4)烷基)唑基,唑基,1─[(C 1─C4)烷基]─1H─唑基,2─ [(C1─C4)烷基)─2H─唑基 ,咪唑基,1─[(C1─C4)烷基] 咪唑基,苯并咪唑基,1─[(C1─C 4)烷基]苯并咪唑基,喃基,苯并 喃基,异苯并喃基,嗯唑基,苯并恶唑 基,异恶唑基,苯并[c]异恶唑基,苯 并[d]异恶唑基,吩基,苯并吩基 ,异苯并吩基,唑基,苯并唑基, 异唑基,苯并(c)异唑基,或苯并 [d]异唑基;或,仅当X1示Ch2 或m示至少2之数値时,R1经由其杂环 氮原子而连接至─(CH2)m而示1─ 咯基,1─基,2─异基,1 ─唑基,1(1H)─唑基,2(2 H)─唑基,1─唑并基,1(1H )─唑基,2(2H)─唑基,1─ 咪唑基或1─苯并咪唑基,或R1为上述 诸基团中之一而被下列相同或不同之基团 取代一次或二次:溴,氯,氟,羟基,羟 甲基,(C1─C4)烷基,(C1─C 4)烷氧基,羧基,[(C1─C4)烷 基]羰基,或在其相邻之碳原子上被次丙 基,次丁基,─CH2─O─CH2─或 ─O─CH2─O─所取代;或在其三级 氮原子被取代以形成N─氧化物,其药学 上可接受之酸加盐,或其一种可接受之阳 离子盐(当化合物含有一羧基时)。 2﹒如申请专利范围第1项之一种化合物,其 中,Y及Y1合并一羰基。 3﹒如申请专利范围第1项之一种化合物,式 中,Y及Y1各有其意义,Y示氢而Y1 示─醯氧基,其中,醯基部份为天然l─ ─胺基酸之─胺醯基残基,R2及R 3各有其定义且各示氢或(C1─C4) 烷基,或R2及R3与二者共同连接之氮 原子各示─咯烷基,啶基,全氢庚 因或吗福环;p示由1至4之一整数; q示由1至3之一整数;r示由2至3之 一整数;而s示由1至3之一整数。 4﹒如申请专利范围第1项之一种化合物,其 中,Y及Y1各有其定义,Y示氢而Y1 示羟基。 5﹒如申请专利范围第4项之一种化合物,式 中,n示1,m示0,X及X1各示CH 22或O,Z示CH2,Z1示CH,R 示2─,3─或4─啶基,2─基 ,6─氟基─2─基,5─氟基─2 ─苯并唑基或2─基,而R1示苯 基,3─甲氧基苯基,4─甲氧基苯基, 3─甲氧羰基苯基,4─甲氧基羰基苯基 ,3─羧基苯基,4─羰基苯并,2─ 啶基或3─啶基。 6﹒如申请专利范围第5项之一种消旋性或旋 光性化合物,它具有如下之相对立体化学 式者7﹒如申请专利范围第6项之一种化 合物,其中,X示O,X1示CH2,R 示2─基或5─氟基─2─苯并唑 基而R1示3─啶基或3─羧基苯基。 8﹒如申请专利范围第5项之一种旋光性化合 物,它具有如下之绝对立体化学式者。 9﹒如申请专利范围第8项之一种化合物,其 中,X示O,X1示CH2,R示2─ 基或5─氟基─2─苯并唑基而R1 示3─啶基或3─羧基苯基。 10﹒如下结构所示之一种消旋性或旋光性化合 物,式中,n示0或1;X示CH2,O ,S,SO,SO2,NH或N(C1─ C4)烷基;Z1示CH或N;在第一可 行方案中Y2及Y3合示一羰基,或Y2 及Y3各有其定义,即Y2示氢而Y3示 羟基;而Ra示羟基或氧基;Rb及R e各有其定义,即Rb示氢而Rc示─X 1─(CH2)m─R2;m示0或中1 至3之一整数;X1示CH2,O,S, SO或SO:R1则经由其芳族或杂芳族 碳原子而连接(至(CH2)m),而为 苯基,基,啶基,基,异基 ,哒基,噌基,基,嘧啶基, 啶基,咯基,N─[(C1─C4)烷 基]啶基,基,N─[(C1─C 4)烷基]─基,异基,N─[ (C1─C4]烷基]异基, 基(indolizinyl),唑基 ,1─[(C1─C4)烷基]唑基, 唑基,1─[(C1─C4)烷基]─ 1H─唑基,2─[(C1─C4)烷 基]─2H─唑基,咪唑基,1─[( C1─C4)烷基]咪唑基,苯并咪唑基 ,1─[(C1─C4)烷基]苯并咪唑 基,喃基,苯并喃基,异苯并喃基 ,恶唑基,苯并恶唑基,异恶唑基,苯并 [c]异恶唑基,苯并[d]异恶唑基, 吩基,苯并吩基,异苯并吩基, 唑基,苯并唑基,异唑基,苯并[c ]异唑基;或苯并[d]异唑基;或 ,使当X1示CH2或m示至少2之数値 时,R1经由其杂环氮原子而连接至─( CH22)m而示1─咯基,1─ 基,2─异基,1─唑基,1(1 H)─唑基,2(2H)─唑基,1 ─唑基,1(1H)─唑基,2(2 H)─唑基,l─咪唑基或1─苯并咪 唑基,或R1为上述诸基团中之一而被下 列相同或不同之基团取代─次或二次:溴 ,氯,氟,羟基,羟甲基,(C1─C4 )烷基,(C1─C4)烷氧基,羧基, [(C1─C4)烷氧]羰基,或在其相 邻之碳原子上被次丙基,次丁基,─CH 2─O─CH22─或─O─CH2─O ─所取代;或在其三级氮原子被取代以形 成N─氧化物,或在第二可行之方案中, Y2及Y3合示一羰基;Rb及Rc合示 羟基亚甲基或重氮基;或Rb及Rc各有 其定义,即,Rb示氢而Rc示溴:R6 示苯基,2─,3─或4─啶基,2─ ,3─4─或8─基,1─,3─或 4─异基,3─或4─c哒基,3 ─或4─噌基,1─基,2─或4 ─嘧啶基,2─或4─唑基,2─哒 基,2─恶基,1─,2─或3─ 基,2─,4─或5─恶唑基,2 ─苯并恶唑基,3─,4─或5─异恶唑 基,5─苯并[c]异恶唑基,3─苯并 [d]异恶唑基,2─,4─或5─唑 基,2─苯并唑基,3─,4─或5─ 异唑基,5─苯并[c]异唑基,3 ─苯并[d]异唑基,1─[(C1─ C4)烷基]─2─,4─或5─咪唑基 ,1─[(C1─C4)烷基)─2─苯 并咪唑基,1─[(C1─C4)烷基] ─3,4或5─啶基,2─[(C1─ C4)烷基]─3(2H)─唑基,或 1─[(C1─C4)烷基]─3(1H )─唑基;或上述诸基团中之一在其碳 原子上被相同或不同之下列取代基取代一 次或二次;溴,氯,氟,(c1─C4) 烷基,三氟甲基,羟基,羟甲基或(C1 ─C4)烷氧基,或在其邻近之碳原子上 被次丙基,次丁基,─CH2─O─CH 2─或─O─CH2─O─所取代─次或 二次。 11﹒供哺乳类动物投服之一种药学组成物,它 包含5─脂质氧含酵素抑制及/或白三烯 D4受体阻断有效量之如申请专利范围第 1项申请之一种化合物以及一种药学上可 接受之载体。 |
