发明名称 N–苯甲醯基 化合物,含彼等之抗肿瘤组合物,以及彼等之制法
摘要
申请公布号 TW123119 申请公布日期 1989.11.21
申请号 TW075105765 申请日期 1986.12.03
申请人 石原产业股份有限公司 发明人 小柳彻;山田修逸;杉秀男;冈田宏;芳贺隆弘
分类号 A61K31/44;C07D213/60 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒N─苯甲醯基化合物;系具有通式:其 中X是氢原子,卤素原子或硝基,n是由 1到3之整数,而Q是时(此处当X是氢 原子且Y1是烷基时,z不是氢原子,卤 素原子也不是三氟甲基,和(z)当Q是 时(其中A是氢原子且Y1是三氟甲基, Y2是除氢以外之基)。 2﹒如申请专利范围第1项所请之N一苯甲醯 基化合物,其中Q是3﹒如申请专利范 围第2项所请之N一苯甲醯基化合物, 其中X是氮原子或卤素原子,Y1是烷基 是其可被卤素所取代,Y2是氢原子,而 Z是卤原子。 4﹒如申请专利范围第1项所请之N一苯甲醯 基化合物,其中Q是4─(5─溴─2 ─嘧啶基氧基)─3─甲基苯基]。 5﹒如申请专利范围第4项所请之化合物,其 是N─(2─硝基苯甲醯基)─N'─[ 3─(5─氯─2─嘧啶基氧基)─4─ 甲基苯基]。 9﹒制备下式之N一苯甲醯基化合物的方法 其中X是氢原子,卤素原子或硝基,n是 由1至3的整数而Q是其中Y1是未经取 代或经取代的烷基,或是烷基未部份经取 代或未经取代的烷氧基。(此处当X是氢 原子且Y1是烷基时Z不是氢原子,卤素 原子也不是三氟甲基)时(2)当Q是时 其中A是氮原子而Y1是三氟甲基,Y2 2是除氢之不者,此方法系包括将下式之 化合物:时(其中R1是异氰酸酯基团, 胺基,其中X,Y1,Y2和n系如上所 定义者,与下式之化合物反应:式之化合 物反应:其中R2是R3且其中Y1和Y 2系如上所定义者,而R3是胺基或与R 1相异之异氰酸酯基团)或是卤原子,假 使当R1是的时候R2'是卤素原子,而 当R1是异氰酸酯基团或是胺基的时候, R2是而A,B和Z系如上所定义者。 10﹒如申请专利范围第9项所请之方法,其中 12﹒如申请专利范围第9项所请之方法 ,其中13﹒如申请专利范围第12项所 请之方法,其中R1是异氰酸酯基团或是 胺基而R2是14﹒一种抗肿瘤组合物, 此组合物包括一治疗有效量之如申请专利 范围第1项所请之苯甲醯基化合物和药 学上可接受的佐药15﹒如申请专利范围 第14项所请之组合物,此组合物系适于 处理疾病患者体内之癌症者。
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