发明名称 具抗过敏活性之新颖苯并 吩及具治疗急性呼吸困难徵候群功效之新颖苯并 吩与他种选择之苯并吩
摘要
申请公布号 TW123138 申请公布日期 1989.11.21
申请号 TW077104295 申请日期 1988.06.24
申请人 华纳兰茂公司 发明人 大卫.汤玛士.柯诺;大卫.欧尔.席生;麦可.大卫.慕林卡;诺德克.约瑟夫.梭雷森
分类号 A61K31/38;A61K31/41;C07D409/12 主分类号 A61K31/38
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒通式(I)之化合物及其药学上可接受盐 类;其中(1)X1为硫;Y1为氧;(2)R1及R2分别为OR4,或氢,但 是R 1及R2皆不可同时为氢而r4为氢,1 至2个碳之低碳烷基,苯基或苯甲基:且(3)R3为1至4个 碳之低碳烷基,苯 基或苯甲基。 2﹒根据申请专利范围第1项所请之化合物其 为5─甲氧基─3─苯氮基─N─1H─ 四唑─5─基─苯并[b]吩─2─羧 醯胺。 3﹒根据申请专利范围第1项所请之化合物其 为6─苯甲基氧基─3─(1─甲基乙氧 基)─N─1H─四唑─5─基─苯并[ b]吩─2─羧醯胺。 4﹒根据申请专利范围第1项所请之化合物其 为6─苯氧基─3─(1─甲基乙氧基) ─N─1H─四唑─5─基─苯并[b] 吩─2─羧醯胺。 5﹒根据申请专利范围第1项所请之化合物其 为5─苯甲基氧基─3─(1─甲基乙氧 基)─N─1H─四唑─5─基─苯并[ b]吩─2─羧醯胺。 6﹒根据申请专利范围第1项所请之化合物其 为5─苯氧基─3─(1─甲基乙氧基) ─N─1H─四唑─5─基─苯并[b] 吩─2─羧醯胺。 7﹒根据申请专利范围第1项所请之化合物其 为5,6─甲氧基─3─苯氧基─N─1 H─四唑─5─基,苯并[b]吩─2 ─羧醯胺。 8﹒根据申请专利范围第1项所请之化合物其 为6─甲氧基─3─苯氧基─N─1H─ 四唑─5─基,苯并[b]吩─2─羧 醯胺。 9﹒一种治疗过敏性或发炎之药学组成物,该 组成物包含根据申请专利范围第1项所请 之化合物之抗过敏性或抗发炎有效量及药 呈上可接受载体。 10﹒一种制备通式(I)化合物之方法以得到 通式(I)化合物。 11﹒一种制备通式(IVa)化合物的方法其 中(1)X1为硫:Y1为氧;(2)R1及R2分别为OR4,或氢,但当R 1及R2不可同时为氢而R4为氢,1至 2碳之低碳烷基,苯基,或苯甲基;(3)R3为1至4碳之低 碳烷基、苯基、或苯 甲基;其包括步骤(1)令通式R3Y1 H化合物(其中R3及Y1才定义如上) 与通式(IV)化合物接触,其中(1) X1为硫;Y1为氧;(2)R1及R2分别为OR4,或为氢,但R 1及R2不可同时为氢而R4为氢,1至 2碳之低碳烷基,苯基,或苯甲基的条件 下;该方法包括令通式R3Y1H化合物 (其中Y1定义如上且R3为1至4碳之 低碳烷基、苯基或苯甲基)与通式(IV )化合物接触(其中X1.RB及R2才 定义如上;Hal为氮或溴)以得到上列 通式IVa化合物(其中X1R2及R2 才定义如上,Hal为氯或溴)以得到通 式(IVa)化合物(其中R1.R2. X1,及Y1才定义如上)(步骤2)先 以硷处理通式(a)化合物再以酸处理后 得到通式(V)化合物。 12﹒根据申请专利范围第10项所请之方法, 其中三[2─(2─甲氧乙氧基)乙胺存 在于步骤1中。 13﹒根据申请专利范围第11项所请之方法, 其中存在三[2─(2─甲氧乙氧基)乙 胺。 14﹒一通式(IV)化合物(其中X1.Y1 、R1.R3及R3之定义如上)且(步 骤3)以通式(VI)化合物与通式(V )化合物偶合其中(1)X1为硫;且( 2)R1及R2分别为OR8,或为氢, 但R1及R2两者不可同时为氢而R8为 氢,1至4碳之低碳烷基,苯基或苯甲基 。
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