| 主权项 |
1﹒二氢苯并喃一及色满一羧醯胺衍生物I Y系氢或氯原子或环烷甲磺醯基,但若n 系1,Z系式(b),其中R^3系烷基 ,则Y系环烷甲磺醯:或Z如前述,X系 甲氧基或甲基,Y系烷胺磺醯或烷磺醯; 式中R及R^'系氢原或甲基,n系1或2 ,m系1或2,及Z系其中R^1及R^2 系低级烷基,其中R^3系烷基,烯基, 环烷基烷基或环烯基烷基,x系氢原子, 胺基,甲氧基或甲基,或Z系式(b), 其中R^3系环烷基烷基或环烯基烷基, X系氢原子或胺基,及Y系烷胺磺醯或烷 磺醯;以及式I之药理可加酸盐及其光学 异构物。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(1─环己烯甲基─2─咯烷甲 基)─5─甲胺磺醯─2─甲基─2,3 ─二氢苯并喃─7─羧醯胺。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(1─环己烯甲基─2─咯烷甲 基)─6─甲胺磺醯色满─8─羧醯胺。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(1─环己烯甲基)─5─环丙基 甲磺醯─2─甲基─2,3─二氢苯并 喃─7─羧醯胺。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(1─烯丙基─2─咯烷甲基) ─6─环丙基甲磺醯色满─8─羧醯胺。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(1─环丙基甲基─2─咯烷甲 基)─6─环丙基甲磺醯色满─8─羧醯 胺。 7﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(1─环丙基甲基─2─咯烷甲 基)─6─乙磺醯色满─8─羧醯胺。 8﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(1─环丙基甲基─2─咯烷甲 基)─5─乙磺醯─2─甲基─2,3─ 二氢苯并喃─7─羧醯胺。 9﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(1─环己烯甲基─2─咯烷甲 基)─6─乙磺醯色满─8─羧醯胺。。 10﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(1─环己烯甲基─2─咯烷甲 基)─6─氯色满─8─羧醯胺。 11﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(1─环己烯甲基─2─咯烷甲 基)─5─氯─2,3─二氢苯并喃─ 7─羧醯胺。 12﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(1─环己烯甲基─2─咯烷甲 基)─5─氯─2─甲基─2,3─二氢 苯基喃─7─羧醯胺。 13﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─(二乙胺乙基)─4─胺─5─氯 ─2─甲基─2,3─二氢苯并喃─7 ─羧醯胺。 14﹒根据申请专利范围第1项之化合物I,包 含N─甲基─N─(二乙胺乙基)─4─ 胺─5─氯─2─甲基─2,3─二氢苯 并喃─7─羧醯胺。 15﹒化合物I之制法,系由酸Ⅱ或其反应性衍 生物,和胺Ⅲ反应而得:式中R,X,Y ,n及m,R',Z如前述。 10﹒式中Z系式(b)之化合物I亦可由前述 之酸Ⅱ或其反应性衍生物和二卤烷胺IV 反应式中Hal系卤原子,R'及m如前 述:然后使所得化合物v和胺VI反应而 得式中R,R',X,与Y及R^3如前述 。 16﹒根据申请专利范围第1项之化合物做为药 剂,尤指致类神经病症状剂。 17﹒根据申请专利范围第1项之化合物I做为 活性成分,配合药理许可赋形体之药剂组 成物。 18﹒用于申请专利范围第15项制备式中Z系 式(b)之第1项之化合物I之中间体V :式中R,R^1,X,Y,m及n如申 请专利范围第1项中所述,Hal系卤原 子。 19﹒用于申请专利范围第15项制备式中R系 氢原子及n等于2之化合物I之中间体酸 式中X系胺基,甲氧基或甲基,Y系氢或 氯原子,或烷甲胺磺醯,烷基磺醯或环烯 基甲磺醯,或X系氢原子,Y系烷胺磺醯 ,烷磺醯或环烷基甲磺醯。 |
