| 主权项 |
1﹒化合物I式中,n系O,1或2;Ar系 苯基,或被低烷基,低级烷氧基,低级烷 硫基,羧基,卤素或三氟甲基所单一或双 一取代之苯基;或Ar系为塞唑基或啶 基;R及R^1各自独立,系氢,低级烷 基,苯低级烷基,或在苯基部份被低级烷 基,低级烷氧基,低级烷硫基,卤素或三 氟甲基所单一或双一取代之苯低级烷基; R^2及R^3各自独立,系氢,低级烷基 ,卤素,三氟甲基或低级烷氧基;R^4 系羟基,咯基,苯低级烷胺,或苯基部 份被卤素取代之苯低级烷胺基者或其互变 异构物;衍生自药理许可硷之其药理许可 盐;或式中Ar系硷性杂环基之药理许可 加酸盐;其低级烷烯醇醚衍生物;或其低 级烷醯烯醇酯衍生物。 2﹒具有如申请专利范围第1项所示结构之式 l化合物,其中n系O;Ar系苯基,或 被C1─4烷基,C1─4烷氧基,C1 ─4烷硫基,卤素或三氟甲基所单取代之 苯基,或被C1─4烷基,C1─4烷氧 基或卤素所双取代之苯基;R系氢,C1 ─4烷基,苯C1─4烷基或苯基部份被 C1─4烷基,C1─4烷氧基,C1─ 4烷硫基,卤素或三氟甲基所单取代之苯 C1─4烷基,或苯基部份被C1─4烷 基,C1─4烷氧基或卤素所双取代之苯 C1─4烷基;R^1系氢,C1─4烷 基,苯─C1─4烷基或在苯基部份被C 1─4烷基,C1─4烷氨基,C1─4 烷硫基或卤素所双取代之苯低级烷基;R ^2系氢,C1─4烷基,C1─4烷氧 基,卤素或三氟甲基;R^3系氢,C1 ─4烷基,C1─4烷氧基或卤素;R^ 4系羟基者,其互变异构物或衍生自药理 许可硷之药理许可盐。 3﹒如申请专利范围第2项之化合物I,式中 n系O;AR系杂环基,选5自2─啶 基及2─塞唑基,或其碳被C1─4烷基 或卤素取代;R系氢,C1─4烷基,苯 C1─4,C1─4烷氧基,C1─4烷 硫基,卤素或三氟甲基所单取代之苯C1 ─4烷基,或在苯基部份被C1─4烷基 ,C1─4烷氧基或卤素所双取代之苯低 级烷基;R^1系氢,C1─4烷基,苯 C1─4烷基或在苯基部份被C1─4烷 基,C1─4烷氧基,C1─4烷硫基, 卤素或三氟甲基所单取代之苯C1─4烷 基,或在苯基部份被C1─4烷基,C1 ─4烷氧基或卤素所双取代之苯C1─4 烷基;R^2系氢,C1─4烷基,C1 ─4烷氧基,卤素或三氟甲基;R^3系 氢,C1─4烷基,C1─4烷氧基或卤 素;R^4系羟基者,其互变异构物;或 其药理许可盐。 4﹒式Ⅱ之化合物:或其互变异构物,式中A R系苯基,或被C1─4烷基,C1─4 烷氧基,C1─4烷硫基,卤素或三氟甲 基取代之苯基;R系C1─4烷基,苯C 1─4烷基或在苯基部份被卤素或三氟甲 基所单取代之苯C1─4烷基;R^1系 氢,C1─4烷基,或苯C1─4烷基; R^2系氢,卤素,三氟甲基或C1─4 烷基;R^3系氢者;或其药理许可盐。 5﹒根据申请专利范围第4项之化合物Ⅱ,或 其互变异构物,式中AR系苯基或被甲基 ,甲硫基,甲氧基,氯,氟或三氟甲基所 单取代之苯基;R系甲基,基,在苯基 部份被卤或三氟甲基取代之基;R^1 ,R^2及R^3系氢者;或其药理许可盐 。 6﹒根据申请专利范围第2项之化合物,包含 N─(4─氯苯)─1─(4─氯苯甲基 )─1,3─二氢─2,1─苯并氮杂 ─5─羧醯胺─2,2─二氧,或其药 理许可盐。 7﹒根据申请专利范围第2项之化合物,包含 N─(4─氯苯)─1─(4─氯苯甲基 )─3─(苯甲基)─1,3─二氢─4 羟─2,1─苯并氮杂─5─羧醯胺 ─2,2─二氧,或其药理许可盐。 8﹒包含申请专利范围第1项化合物之药剂组 成物。 9﹒包含申请专利范围第2项化合物之药剂组 成物。 10﹒包含申请专利范围第1项之化合物配合一 种或多种药理许可携体之药剂组成物。 11﹒包含申请专利范围第2项之化合物配合一 种或多种药理许可携骿之药剂组成物。 12﹒用于冶疗人类及动物之申请专利范围第1 项之化合物。 13﹒用于治疗人类及动物之申请专利范围第2 项之化合物。 14﹒做为消炎剂之申请专利范围第1项之化合 物。 15﹒做为消炎剂之申请专利范围第2项之化合 物。 16﹒制造申请专利范围第1项之化合物I(式 中所有符号均如第1项中所述))或其盐 之方法,包含:(a)使铜Ⅲ式中R,R ^1,R^2,及R^3如前述,或其烯胺 衍生物Ⅲa式中R,R^1,R^2,R^ 3及n如前述,R^5及R^6系低圾烷基 ;或R^5及R^6和其所连接之氮一起系 咯基或啶基;以化合物IV进行缩合 。Ar─(CH2)n─N=C=O(I V)式中Ar及n如前述;或(b)使羧 酸之反应性官能衍生物V式中R,R^1 ,R^2,R^3及R^4如前述;以胺V I进行缩合,Ar一(CH2)n一NH 2(VI)式中AR及n如前述;或(C )为制得式中R^4系羟基之化合物I, 使羧酸之反应性官能衍生物Ⅶ进行环化, 式中R,R^1,R^2,R^3,n及A R如前述;或(e)为制得式中R^4系 羟基之化合物I,使烯胺IX水解,式中 R,R^1,R^2,R^3,R^5,R^ 6式中R,R^1,R^2,R^3,n及 AR如前述;或(d)为制得式中R^4 系羟基之化合物I,使羧酸之反应性官能 衍生物Ⅷ进行环化,,n及AR如前述; 必要时,在任一前述制法中,使所得之化 合物I转变成本发明之其他化合物;及任 意转变所得之任何化合物成为盐,或使盐 转变成不同的盐。或由盐释出自由化合物 。 |
