发明名称 苯骈 唑衍生物
摘要
申请公布号 TW121753 申请公布日期 1989.11.01
申请号 TW077104068 申请日期 1988.06.16
申请人 卫材股份有限公司 发明人 川原哲也;片山敏;田中政行;赤光三;林宪司;阿部信也;宫本光明
分类号 A61K31/425;C07D277/82 主分类号 A61K31/425
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒如下式苯骈塞唑化合物及其制药容许盐其 中R1,R3及R4可为相同或相异之氢 ,低烷基,卤素,醯基,羟基,低烷氧基 ,羟低烷基,硝基,胺基,或低二烷胺基 ,但R1,R3及R4任二者可结合形成 只含碳或加上氮之芳环,R2为氢,醯基 ,式R3─N─C─之基(其中R7和R 8可为相同或相异之氢或低烷基),R5 及R6可为相同或相异,各为:(1)氢 ,(2)式─X──SO2─Y之基:其 中X为,─CO─,或─CH2─,且Y 为式─N─之基(其中R9及R10可为 相同或相异之氢,低烷基,卤素,低烷氧 基),或低烷基,(3)式─X─之基: 其中A为碳或氮,X为─CO─或─CH 2─,且R11及R12可为相同或相异 之氢,卤素,胺甲醯基,式─COOR1 3之基(其中R13为氢或低烷基),式 ─N─之基(其中R14及R15为相同 或相异之氢或低烷基),式─NH─SO 2─R16之基(其中R16为低烷基) ,或四唑基,(4)式─x─之基:其中 X为─CO─或CH2─,且R17为氢 ,羟基或低烷基。(5)式-X-(CH2)n-Z之基:其中X 为-CO-或-CH2-,n为0至10 之整数,且Z为式-COOR18之基( 其中R18为氢或低烷基),-N─之基 (其中R19及R20为相同或相异之氢 或低烷基),式-CONHR21基(其 中R21为氢,低烷基或环烷基),低烷 氧基,环烷基,氰基,或羟基,(6)底 烷基,(7)羟低烷基,(8)低烯基(9)式之基:其中A为碳或 氮,且R2 2,R23及R24为相同或相异之氢, 低烷基,低烷氧基,卤素,胺磺醯基,式 -(CH2)a-COOR25之基(其 中a为0到6之整数,且R25为氢或低 烷基),式-O-(CH2)bCOOR 26(其中b为1到6之整数;且R26 为氢或低烷基),式-CON─之基(其 中R27及R28为相同或相异之氢或低 烷基),或式-SO2N─之基(其中R 29及R30为相同或相异之氢或低烷基 ),或其中R31为低烷基,式-N─之 基(其中R32及R33为相同或相异之 氢或低烷基)或被取代或未被取代之茉基 或(11)R5及R6可结合形成环而可 含氮或氧且可取代或未被取代。 2﹒如申请专利范围第1项之苯骈唑化合物 及其制药容许盐,其R5为氢且R6为( 2)。 3﹒如申请专利范围第1项之苯骈唑化合物 及其制药容许盐,其中R5及R6皆为氢 。 4﹒如申请专利范围第1项之苯骈唑化合物 及其制药容许盐,其中R5为氢且R6为(3)。 5﹒如申请专利范围第1项之苯骈唑化合物 及其制药容许盐,其中R5为氢且R6为(9)。 6﹒如申请专利范围第1项之苯骈唑化合物 及其制药容许盐,其中R5为氢且R6皆 为(7)。 7﹒如申请专利范围第1项之苯骈唑化合物 及其制药容许盐,其中苯骈唑环之R2 O-在6-位。 8﹒如申请专利范围第7项之苯骈唑化合物 及其制药容许盐,其中R2为氢。 9﹒如申请专利范围第7或8项之苯骈唑化 合物及其制与容许盐,其中R1,R3及 R4各为氢,卤素或低烷基。 10﹒如申请专利范围第7或8项之苯骈唑化 合物及其制药容许盐,其中R1,R3及 R4各为低烷基。 11﹒如申请专利范围第10项之苯骈唑化合 物及其制药容许盐,其中低烷基为甲基。 12﹒如申请专利范围第1项之苯骈唑化合物 及其制药容许盐,其中苯骈唑有5,7 -二异丙基及6-羟基。 13﹒如申请专利范围第1项之苯骈唑化合物 及其制药容许盐,其中R2O-于6-位 上接于环,R2为氢,R1,R3及R4 各为氢,卤素或低烷基,R5为氢且R6 为(2)。 14﹒如申请专利范围第13项之苯骈唑化合 物及其制药容许盐,其中X为亚甲基。 15﹒如申请专利范围第13项之苯骈唑化合 物及其制药容许盐,其中X为-CO─。 16﹒如申请专利范围第13项之苯骈唑化合 物及其制药容许盐,其中X为亚甲基且Y 为胺基。 17﹒如申请专利范围第1项之苯骈唑化合物 及其制药容许盐,其为6-羟基-2-( 4-胺磺醯苯甲胺基)-4,5,7-三 甲基苯骈唑。 18﹒如申请专利范围第1项之苯骈唑化合物 及其制药容许盐,其为选自含如下之基: 6─羟基─2─(4─羧基苯胺基)4, 5,7-三甲基苯骈唑,6-羟基-2 -胺基-4,5,7-三甲基苯骈唑, 6-羟基-2-(N-N-二(2-羟乙 基)胺基)7-二异丙基苯骈唑,6- 羟基-2-(2-啶基甲胺基)5,7 -二异丙基苯骈唑,6羟基-2-(4 -胺磺醯苯甲胺基)5,7-二溴苯骈 唑,及4-羟基-2-(4-胺磺醯茉甲 胺基)-5,7-二溴茉骈唑。 19﹒一种医药组成物,内含治疗有效量如申请 专利范围第1项之茉骈唑化合物或其制 药容许盐及载体。 20﹒一种治疗组成物,因且5-脂氧化抑制 作用而抑制白三炔之产生,含治疗有效量 之如申请专利范围第1项之苯骈唑化合 物或其制药容许盐及载体。 21﹒一种抗过敏剂,含如申请专利范围第1项 之苯骈唑化合物或其制药容许盐。
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