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1﹒一种下式之化合物及其药学上可接受盐; 其中R和R1分别是(a氢;(b)C1 -C6烷基:(C)经取代之C1-C6 烷基(其中取代基是羟基,C1-C4烷 氧基,及二-(C1-C4)烷胺基)( d)C6-C12芳基;(e)经取代之 C6-C12芳基(其中取代基是C2- C6烷基,卤素(F,Cl,Br,l) 及C1-C4烷氧基);(f)杂(C4 -C9)芳基(其中杂原子可O,N或S 之一);(9)经取代之杂(C4至C9)芳氧基(其中 杂原子可为O,N或S之一而取代基是C 1-C6烷基,卤素(F,Cl,Br, l)及C1-C4烷氧基)R2是:(a 氢;(b)C1-C8直链或支链烷基; (c)C2-C8直链或支链烯基;(d )C2-C8直链或支链炔基;(e)C 3-C10环烷基;(f)C3-C10 芳基(C1-C4)烷基;(g)经取代 之C1-C8烷基,其可任意包含O,S ,S=O,O=S─O,C=O,CON R2,SO2NR,NRCO,NRCO NR2,OCOCR2NRCOOR或- NR2基(其中R定义如上而且其中可在 1-3个择自卤素(F,Br,Cl,l ),羧胺基;C1-C4烷氧基,羰基, 巯基,胺基及R(其中R定义如上)之取 代基);R3是H,C1-C12烷基, 苯基或苄基R4是包括H,C1-C12 烷基,苯基或苄基的天然氨基酸之残基; 及R3和R4一齐和他们所连结之碳原子 形成6至8员稠环部份,而且可任意地有 硫或氧原子在该环之中;R5和R6各是 ;(a)氢,羟基;(b)卤素(F,B r,Cl,I)。(c)C1-C6烷基 ;(d)C1-C6烷氧基。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中该 非对映立体异构形态如下:3﹒如申请专 利范围第2项之化合物,其中该化合物具 有下式之结构式:其中X是CH2,O或 S。 4﹒如申请专利范围第3项之化合物其中R5 和R6是氢。 5﹒如申请专利范围第3项之化合物其中R5 是羟基,R6是氢。 6﹒如申请专利范围第3项之化合物其中R是 H。 7﹒如申请专利范围第6项之化合物其中R2 是苯乙基。 8﹒如申请专利范围第7项之化合物其中X是 CH2。 9﹒如申请专利范围第8项之化合物其中R, 是乙基。 10﹒如申请专利范围第9项之化合物其中X 是S。 11﹒如申请专利范围第9项之化合物其中X是 O。 12﹒如申请专利范围第3项之化合物其中R是 H,R1是乙基,X是CH2,R2是苯 乙基,R5和R6是H。)13﹒如申请 专利范围第3项之化合物其中R是H,R 1是乙基,X是S,R2是苯乙基,而R 5和R6是H。 14﹒如申请专利范围第3项之化合物其中R和 R1是H,X是CH2,R5和R6是H 而R2是苯乙基。 15﹒如申请专利范围第3项之化合物其中R和 R1是乙基,X是BCH2,R5和R6 是H而R2是苯乙基。 16﹒如申请专利范围第3项之化合物其中R和 R1是H,X是S,R5和R6是H,而 R2是苯乙基。 17﹒如申请专利范围第3项之化合物其中R和 R1是乙基,X是S,R5和R6是H而 R2是苯乙基。 18﹒一种制造下式之合物及其药学上可接受盐 之方:其中R和R1分别是(a)氢;( b)C1-C6烷基;(c)经取代之C 1-C6烷基(其中取代基是羟基,C1 -C6烷氧基,及二-(C1-C4)烷 胺基)(d)C6-C12芳基;(e) 经取代之C6-C12芳基(其中取代基 是C2-C6烷基,卤素(F,Cl,B r,I)及C1─C4烷氧基);(f) 杂(C4-C9)芳基(其中杂原子可为 O,N或S之一);(9)经取代之杂(C4至C9)芳氧基,其中 杂原子可为O,N或S之一而取代基是C 1-C6烷基,卤素(F,Cl,Br, l)及C1─C4烷氧基)R2是:(a )氢;(b)C1-C8直链或支链烷基 ;(c)C2-C8直链或支链烯基;( d)C2-C8直链或支链炔基;(e) C3-C10环烷基;(f)C6或C1 0芳基(C1-C4)烷基;(g)经取 代之C1-C8烷基,其可任意包含O, S,S=O,O=S=O,C=O,CO NR2,SO2NR2,NRCO,NR CONR2,OCONR2,NRCOO R或─NR2基(其中R定义如上而且其 中可存在1-3个择自卤素(F,Br, Cl,I),羧胺基;C1-C4烷氧基 ,羰基,巯基,胺基及R(其中R定义如 上)之取代基):R3是H,C1-C1 2烷基,苯基或苄基R4是包括H,C1 -C12烷基,苯基或苄基的天然氨基酸 之残基;及R3和R4一齐和他们所连结 之碳原子形成6至8员稠环部份,而且可 任意地有硫或氧原子在该环之中;R5和 R6各是:(a)氢,羟基;(b)卤素 (F,Br,Cl,I)。(c)C1- C6烷基;(d)C1-C6烷氧基。此 方法包括偶合下式之稠合内的醯胺。与下 式A,B,C之化合物(其中R'和R"1 不是氢而Y是氧),而在该偶合之后可任 意移去R;和R1酯基团之一或二者,该 和式A之化合物的偶合乃是在硷存在下令 反应物相接触一齐而进行之,该和式B之 化合物的偶合则是在分子筛存在下令反应 物相触而形成-希夫硷并最好用氰基氢硼 化钠还原该希夫硷而进行之;该和式C之 化合物的偶合则是依照1,4-迈克尔加 成反应,然后使用催化氢化技术还原Y而 进行之。 19﹒如申请专利范围第16项之用来制造下式 之化合物的方法:此方法包括令下式之稠 合的内醯胺: |
