| 主权项 |
1﹒藉通式(I)所代表之1─醯基─2,3 ─二组─4(1H)─酮─4─衍 生物 其中R1代表含1至8个碳原子直链或支 链之烷基,含1至4个碳原子直链或支链 卤化烷基,一含3至6碳原子之环烷基, 一低烷氧基,一甲氧基甲基,一甲氧羰基 乙基,一苯甲基,一苯乙烯基,一奈基, 一啶基,一嗯基,基,一苯基或 被1至5个取代基(相同或不同,选自含 有1至4个碳原子之直链或支链烷基构成 之一族)所取代之苯基,一羟基,一硝基 ,一低烷氧基,一三氟甲基及一卤原子, R2及R3为相同或不同且代表氢原子或 甲基,R4代表一羧甲基,一硫代基,一 甲烷磺醯基或一甲氧磷醯基,R5及R6 为相同或不同且代表氢原子,卤原子,羟 基,甲硫基,甲亚砬醯基,甲烷磺醯基, N,M一二甲基氨基,硝基,乙醯基,甲 基,三氟甲基,甲氧羰基或甲氧基,以一 波浪线显示之键代表为反一式或顺一式之 键及一种由此之盐,以及一该衍生物溶剂 化物或该盐之一溶剂化物。 2﹒如申请专利范围第1项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R4代表一磺基基团。 3﹒如申请专利范围第1项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中以波浪式线显示之该键 结代表一顺式键结。 4﹒如申请专利范围第1项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中至少R5及R6之代表 一位于7一位置之卤素原子。 5﹒如申请专利范围第1项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表一苯基基团。 6﹒如申请专利范围第4项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表一2一卤素苯 基基团。 7﹒如申请专利范围第4项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表─2─甲基苯 基基团。 8﹒如申请专利范围第4项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表─2─乙基苯 基基团。 9﹒如申请专利范围第4项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表─2─三氟甲 基苯基基团。 310﹒如申请专利范围第4项之一种1 ─醯基一2,3一二氢一4(1H)一 酮一4一衍生物,其中R1代表─2 ─甲氧基苯基基团。 4011﹒如申请专利范围第4项之一种 1─醯基一2,3一二氢一4(1H)一 酮一4一衍生物,其中R1代表─ 2─硝基苯基基团。 12如申请专利范围第4项之一种1─醯 基一2,3一二氢一4(1H)一酮 一4一衍生物,其中R1代表─4─氯 苯基基团。 13﹒如申请专利范围第4项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表─2,4─二 氯苯基基团。 14﹒如申请专利范围第4项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表─2,6─二 甲基苯基基团。 15﹒如申请专利范围第4项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表─2,6─二 氟苯基基团。 16﹒如申请专利范围第4项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表─2,3二甲 氧基苯基基团。 17﹒如申请专利范围第4项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表─4─氯─2 一甲基苯基基团。 18﹒如申请专利范围第4项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表─1﹒1─二 甲基乙基基团。 19﹒如申请专利范围第4项之一种1─醯基一 2,3一二氢一4(1H)一酮一4 一衍生物,其中R1代表─2─氯─1 ,1─二甲基乙基基团。 20﹒制造一种1─醯基─2,3─二氢─4( 1H)─酮─4─衍生物之方法, 此衍生物为通式(I)所代表: 其中R1代表含1至8个碳原子直链或支 链之烷基,含1至4个碳原子直链或支链 卤化烷基,一含3至6碳原子之环烷基, 一低烷氧基,一甲氧基甲基,一甲氧羰基 乙基,一苯甲基,一苯乙烯基,一基, 一啶基,一嗯基,基,一苯基或 被1至5个取代基(相同或不同,选自含 有1至4碳原子之直键或支链烷基构成之 一族)所取代之苯基,一羟基,一硝基, 一低烷氧基,一三氟甲基及一卤原子,R 2及R2为相同或不同且代表氢原子或甲 基,R4代表一羧甲基,一硫代基,一甲 烷磺醯基或一甲氧磷醯6基,R5及R6 为相同或不同且代表氢原子,卤原子,羟 基,甲硫基,甲亚砬醯基,甲烷磺醯基, N,N─二甲基氨基,硝基,乙醯基,甲 基,三氟甲基,甲氧羧基或甲氧基,以一 波浪线显示之链代表为反一式或顺一式之 键及一种由此之盐,以及一该衍生物溶剂 化物或该盐之一溶剂化物,此方法包括括 将化学式(II)所代表之1─醯基─2 ,3─二氢─4(1H)─酮: 其中R1代表含1至8个碳原子直链或支 链之烷基,含1至4个碳原子直链或支链 卤化烷基,一含3至6碳原子之环烷基, 一低烷氧基,一甲氧基甲基,一甲氧羰基 乙基,一苯甲基,一苯乙烯基,一基, 一啶基,一嗯基,秦基,一苯基或 被1至5个取代基(相同或不同,选自含 有1至4个碳原子之直链或支链烷基构成 之一族)所取代之苯基,一羟基,一硝基 ,一低烷氧基,一三氟甲基及一卤原子, R2及R3为相同或不同且代表氢原子或 甲基,R5及R6为相同或不同且代表氢 原子,卤素原子,羟基,甲硫基,甲亚硫 醯基,甲烷磺醯基,N,N─二甲基氨基 ,硝基,乙醯基,甲基,三氟甲基,甲氧 羰基或甲氧基,之一醯基─2,3─二氢 ─4(1H)─酮─4─衍生物, 然后将该衍生物与硫三氧化物复盐,卤化 磷酸酯,卤化酯酸,卤化醋酸醋或与甲烷 磺醯卤化物反应,且如果需要且希求地话 ,水解如此获得之产物。 21﹒制造1─醯基─2,3─二氢─4(1H )─酮─4──O─磺酸衍生物之 方法,此衍生物为通式(III)所代表 : 其中R1代表含1至8个碳原子直链或支 链之烷基,含1至4个碳原子直链或支链 卤化烷基,一含3至6碳原子之环烷基, 一低烷氧基,一甲氧基甲基,一甲氧羰基 乙基,一苯甲基,一苯乙烯基,一基, 一啶基,一嗯基,基,一苯基或 被1至5个取代基(相同或不同,选自含 有1至4个碳原子之直链或支链烷基构成 之一族)所取代之苯基,一羟基,一硝基 ,一低烷氧基,一三氟甲基及一卤原子, R2及R3为相同或不同且代表氢原子或 甲基,R5及R6为相同或不同且代表氢 原子,卤原子,羟基,甲硫基,甲亚砬醯 基,甲烷磺醯基,N,N─二甲基氨基, 硝基,乙醯基,甲基,三氟甲基,甲氧羰 基或甲氧基,以一波浪线显示之链代表为 反一式或顺一式之键,及一种由此之盐, 以及一该衍生物溶剂化物或该盐之一溶剂 化物,此方法于诸如啶,N,N─二甲 基苯胺或碳酸钾之有机硷及诸如碳酸钾或 碳酸钠之无机硷存在下为将通式(II) 所代表之一种1─醯基─2,3─二氢─ 4(1H)─酮衍生物与羟胺─O─ 磺酸反应: 其中R1,R2,R3,R5及R6如与 上述定义相同之意义。 22﹒一种用于治疗且(或)防止高血压,水肿 且(或)消除水腹之药用组成物,其由至 少一种1─醯基─2,3─二氢─4(1 H)─酮─4─衍生物所构成,此 衍生物藉通式(I)所代表: 其中R1代表含1至8个碳原子直链或支 链之烷基,含1至4个碳原子直链或支链 卤化烷基,一含3至6碳原子之环烷基, 一低烷氧基,一甲氧基甲基;一甲氧羰基 乙基,一苯甲基,一苯乙烯基,一奈基, 一啶基,一嗯基,基,一苯基或 被1至5个取代基(相同或不同,选自含 有1至4个碳原子之直链或支链烷基构成 之一族)所取代之苯基,一羟基,一硝基 ,一低烷氧基,一三氟甲基及一卤原子, R2及R3为相同或不同且代表氢原子或 甲基,R4代表一羧甲基,一硫代基,一 甲烷磺醯或一甲氧磷醯基,R5及R6为 相同或不同且代表氢原子,卤原子,羟基 ,甲硫基,甲亚砬醯基,甲烷磺醯基,N ,N─二甲基氨基,硝基,乙醯基,甲基 ,三氟甲基,甲氧羰基或甲氧基,以一波 浪线显示之键代表为反一式或顺一式之键 ,及一种由此之盐,以及一该衍生物溶剂 化物或该盐之溶剂化物。 23﹒如申请专利范围第22项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R4代表一磺基基团 。 24﹒如申请专利范围第22项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中一波浪线表示之键为 代表一顺式之键。 25﹒如申请专利范围第23项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R5或R6之至少之 一代表一位于7一位置之卤原子。 26﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表一苯基基团 。 27﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─2─卤苯 基基团。 28﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─2─甲基 苯基基团。 29﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─2─乙基 苯基基团。 30﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─2─三氰 甲基苯基基团。 31﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─2─甲基 苯基基团。 32﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─2─硝基 苯基基团。 33﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─4─氯苯 基基团。 34﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─2,4─ 二氯苯基基团。 35﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─2,4─ 二甲基苯基基团。 36﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─2,6─ 二氟苯基基团。 37﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─2,3─ 二甲氧基苯基基团。 38﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─4─氯─ 2─甲苯基基团。 39﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─1,1─ 二甲基乙基基团。 40﹒如申请专利范围第25项之用于治疗且( 或)防止高血压,水肿且(或)消除水腹 之药用组成物,其中R1代表─2─氯─ 1,1二甲基乙基基团。 41﹒用于合成1─醯基─2,3─二氢─4( 1H)─酮─4─衍生物之中间体 ,该中间体为1─醯基─2,3─二氢─ 4(1H)─酮衍生物且为通式(I I)所代表: 其中R1代表含1至8个碳原子直链或支 木链卤化烷基,含1至4个碳原子直链或 支链卤化烷基,一含3至6碳原子之环烷 基,一低烷氧基,─甲氧基甲基,─甲氧 羰基乙基,一苯甲基,一苯乙烯基,一 基,─啶基,─嗯基,基,─苯 基或被1至5个取代基(相同或不同,选 自含有1至4个碳原子之直链或支链烷基 构成之一族)所取代之苯基,一羟基,一 硝基,一低烷氧基,─三氟甲基及一卤原 子,R2及R3为相同或不同且代表氢原 子或甲基,R5及R6为相同或不同者且 代表氢原子,卤原子,羟基,甲硫基,甲 亚砬醯基,甲烷磺醯基,N,N─二甲基 氨基,硝基,乙醯基,甲基,三氟甲基, 甲氧羰基或甲氧基。 42﹒如申请专利范围第41项之中间体,其中 R5或R6至少之一代表一位于位置7之 卤素原子。 43﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表苯基基团。 44﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表2─卤苯基基团。 45﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表2─甲基苯基基团。 46﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表2─乙基苯苯基基团。 47﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表2─三氟甲基苯基基团。 48﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表2─甲氧基苯基基团。 49﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R'代表2─硝基苯基基团。 50﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表4─氯苯基基团。 51﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表2,4─二氯苯基基团。 52﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表2,4─二甲基苯基基团。 53﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表2,6─二氯苯基基团。 54﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表2,3─二甲氧基苯基基团。 55﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表4─氯─2─甲基苯基基团。 56﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表1,1─二甲基乙基基团。 57﹒如申请专利范围第42项之中间体,其中 R1代表2─氯─1,1─二甲基乙基基 团。 |
