| 发明名称 | 咪唑并吡啶衍生物的新颖制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种以通式(I)所示的咪唑并吡啶衍生物的新颖制备方法，它包括(1)使氨基吡啶醚与丙烯酸衍生物进行反应；(2)使所得产物与氨反应；(3)再使上一步反应产物与脱水剂反应。本发明之方法的产率高达75％，较之先前方法提高2倍以上。本发明之产物具有H<SUP>+</SUP>，K<SUP>+</SUP>-腺苷三磷酸酯酶阻碍活性，显示出优异的胃酸分泌抑制作用和抗溃疡作用，可用作胃疾患预防治疗剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1036573A | 申请公布日期 | 1989.10.25 |
| 申请号 | CN89101941.3 | 申请日期 | 1989.03.29 |
| 申请人 | 山之内制药株式会社 | 发明人 | 山崎敦城;石井吉雄;阿部昌之 |
| 分类号 | C07D471/04;//(C07D471/04,221:00,235:00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 上海专利事务所 | 代理人 | 张绮霞 |
| 主权项 | 1、一种以通式(Ⅰ) <img file="891019413_IMG1.GIF" wi="625" he="244" />所示的咪唑并吡啶衍生物的制备方法，其特征在于它包括下述步骤： (1)使通式(Ⅱ) <img file="891019413_IMG2.GIF" wi="544" he="175" />(式中R<sup>1</sup>系指未取代或被环烷基取代的烷基，或者是碳原子数为4至6的链烯基，下同)所示的氨基吡啶醚类与通式(Ⅲ) <chemistry num="001"><chem file="89101941_cml002.xml" /></chemistry>(式中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>系指相同或不同的低级烷基，下同)所示的丙烯酸衍生物进行反应，得到以通式(Ⅳ) <img file="891019413_IMG3.GIF" wi="700" he="263" />所示的3-低级烷氧基羰基甲基咪唑并吡啶衍生物； (2)使上一步所得的产物与氨反应，得到以通式(Ⅴ) <img file="891019413_IMG4.GIF" wi="650" he="231" />所示的3-氨基甲酰甲基咪唑并吡啶衍生物； (3)使上述第二步的产物与脱水剂进行反应。 | ||
| 地址 | 日本东京都中央区 | ||