发明名称 新型炔属、氰基和丙二烯系芒霉素/腺苷衍生物
摘要 本发明涉及某种炔属、氰基和丙二烯系芒霉素/腺苷衍生物类,这些衍生物能有效地抑制与Adomet有关的甲基转移作用并能用于治疗患有肿瘤或病毒性疾病。
申请公布号 CN1036579A 申请公布日期 1989.10.25
申请号 CN89101682.1 申请日期 1989.03.24
申请人 默里尔多药物公司 发明人 迈克尔·L·爱德华兹;詹姆斯·R·麦克阿瑟;内里郡·J·帕卡什
分类号 C07H19/02;C07H19/16;C07H19/052;A61K31/70 主分类号 C07H19/02
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 陈季壮
主权项 1、一种制备下式的芒霉素/腺苷衍生物或其药用盐的方法: <img file="891016821_IMG1.GIF" wi="1138" he="881" />其中V是氧基,亚甲基或硫基;R<sub>1</sub>是乙炔基或氰基;A<sub>1</sub>和A<sub>2</sub>分别是氢、卤素或羟基,条件是A<sub>1</sub>为羟基时A<sub>2</sub>为氢,A<sub>2</sub>为羟基时A<sub>1</sub>为氢;Y<sub>1</sub>是氮,CH基,CCl基,CBr基或CNH<sub>2</sub>基;Y<sub>2</sub>和Y<sub>3</sub>分别是氮或CH基;Q是NH<sub>2</sub>、NHOH、NHCH<sub>3</sub>或氢,Z是氢、卤素或NH<sub>2</sub>; 该方法包括用酸处理下式的芒霉素/腺苷衍生物 <img file="891016821_IMG2.GIF" wi="1163" he="781" />其中V、R<sub>1</sub>、A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>、Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>、Y<sub>3</sub>、Q和Z按上述定义,O<sup>B</sup>代表被保护的羟基,A<sup>B</sup><sub>1</sub>和A<sup>B</sup><sub>2</sub>代表被保护的羟基(当A<sub>1</sub>或A<sub>2</sub>为羟基时)且代表A<sub>1</sub>或A<sub>2</sub>(当A<sub>1</sub>或A<sub>2</sub>不为羟基时)。
地址 美国俄亥俄州