发明名称 二氢麦角酸酯
摘要
申请公布号 TW120323 申请公布日期 1989.10.11
申请号 TW075104575 申请日期 1986.09.30
申请人 礼来大药厂 发明人 卡洛.约翰.巴利;吉福德.普尼尔.马诺尼;威廉.李.加布瑞奇;马伦.路依士.可汉;凯兹林.洛斯.怀坦;雷伊.瓦德.福洛
分类号 A61K31/48;C07D457/04 主分类号 A61K31/48
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 l.式(Ⅲ)之化合物: 其中R是C1-C8,伯烷基或仲烷基;R 1是C1-C4烷基;R2是C1-C3 烷氢基一C"一C,环烷基;C,一C, 伯或仲烷氧基-C2-C6烷基或二(C 1-C3烷氧基)-C2-C6烷基;C 3-C7铜基烷基;或C5-C7环烷基 或铜基取代之C5-C7环烷基;或4- 羟基环己基;或其医药合格之盐。 2.根据上述请求专利部份第1项所述之化合 物,其中,R2是C1-C3烷氧基-C 5-C7环烷基。 3﹒根据上述请求专利部份第l项所述之化合 物中,R2是C1-C3伯或仲烷氧基- C2-C6烷基或二(C1-C3烷基)- C2-C6烷基。 4.根据上述请求专利部份第I项所述之化合 物,其中,R2是C3-C7铜基烷基。 5.根据上述请求专利部份第l项所述之化合 物,其中,R2是C5-C7环烷基或经 铜基取代之C5-C7环烷基。 6﹒根据上述请求专利部份第1合物,其中, R是异丙基。 7﹒根据上述请求专利部份第1.2.3.4 、5或6项所述之化合物其中,R1是甲 基。 8.根据上述请求专利部份第1.2或6项所 述之化合物其中,R2是反式4-甲氧基 环己基。 9.反式1-异丙基-9,10-二氢麦角酸4 - 甲氧基环己酯,或其医药合格之盐。 10﹒反式1-异丙基-9,10-二氢麦角酸 顺式丁烯二酸-4甲氧基环己酯。 11﹒反式1-异丙基-9,10-二氢麦角酸 4-羟基环己酯,或其医药合格盐。 12﹒制备如上述请求专利部份第1.2.3 、4.5或6项所界定之式(Ⅲ)化合物之 方法,此法包括: (A)酯化式(v)化合物之8-翔酸官能: 其中R及R1均系如上述请求专利部份第 1项中所界定者;或 (B)氧化式(Ⅵ)之化合物: 其中R5为C3-C6羟烷基原子团; (c)烷基化式(Ⅲ)之化合物: 其中,只有R及R1二者中之一为氢,或 (D)氢化式(Ⅷ)之化合物: 13.根据上述请求专利部份第12项用以制备 式(Ⅲ)化合物之方法,此法包括:于咸存 在下,使式(v)之化合物R2-O-S 02-Z之化合物起反应(此式中Z为C 1-C3烷基,苯基,或由C1-C3烷 基,硝基,卤基或C1-C3烷氧基取代 之苯基),又其中R2系如上述请求专利 部份第l项中所界定者)。 14.根据上述请求专利部份第1.2.3. 4.5或6项所述之式(Ⅲ)化合物,或其 医药合格盐用作5HT2对抗剂者。 15.反式1-异丙基-9,10-二氢麦角酸 顺式丁烯二酸-4-甲氧基环己酯适用于 治疗偏头痛者。 16﹒一种医药调配物包括:根据上述请求专 利部份第1.2.3.4.5或6项所述 之式Ⅲ化合物,或其医药合格之酸类加成 盐作为活性成份,连同其一种或多种医药 合格载体者。
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