| 发明名称 | 制备[(5(6)(1H-唑-1-基甲基)苯并咪唑]氨基甲酸酯的方法 | ||
| 摘要 | 具有驱虫性能的新的[(5(6)(1H-唑-1-基甲基)苯并咪唑]氨基甲酸酯衍生物，含有这些化合物作为活性成分的组合物，以及抑制蠕虫生长的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1036014A | 申请公布日期 | 1989.10.04 |
| 申请号 | CN89100752.0 | 申请日期 | 1989.02.11 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | 阿尔方斯·赫尔曼·玛格丽塔·雷梅卡斯 |
| 分类号 | C07D403/06;C07D409/06;A61K31/41;//(C07D403/06,233:64 233:38) | 主分类号 | C07D403/06 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 马崇德;罗才希 |
| 主权项 | 1、制备式(I)所示化合物，其可作药用的盐或立体化学异构体的方法， <img file="891007520_IMG1.GIF" wi="963" he="425" />其中R是C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>3-6</sub>环烷基，噻吩基或可被各自独立地选自卤素、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基的至多三个取代基任意取代的苯基， R<sup>1</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基； R<sup>2</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基； Q是N或CH； 并且其中1H-唑-1-基甲基部分是取代在苯并咪唑环的5位或6位上；该方法的特征在于 a)用式(Ⅱ)的苯并咪唑氨基甲酸酯或其酸加成盐使式(Ⅲ)的唑发生N-烷基化反应，需要时，可在惰性溶剂中和在一种碱存在下进行反应： <img file="891007520_IMG2.GIF" wi="381" he="306" /><img file="891007520_IMG3.GIF" wi="813" he="300" />其中W表示一个活性离去基团；或者 b)在惰性溶剂中，使式(ⅤI)的苯并咪唑氨基甲酸酯或其酸加成盐与式(Ⅴ)的1，1′-羰基双[1H-唑]反应， <img file="891007520_IMG4.GIF" wi="1169" he="644" />c)在惰性溶剂中、在一种酸存在下，使式(ⅤⅡ)的脲或异硫脲与式(ⅤI)的苯二胺或其酸加成盐发生环化反应， <img file="891007520_IMG5.GIF" wi="1150" he="625" />d)使式(ⅤI)的苯二胺或其酸加成盐与式(ⅤⅢ)的氰基氨基甲酸酯在惰性溶剂中反应， <img file="891007520_IMG6.GIF" wi="713" he="394" /><chemistry num="001"><chem file="89100752_cml002.xml" /></chemistry>式(ⅤⅢ)化合物可以通过使氨基氰或其钙盐与卤甲酸酯halo-COOR<sup>1</sup>(IX)在惰性溶剂中反应现场制备；或者 e)使式(ⅤI)的苯二胺与溴化氰反应， <img file="891007520_IMG7.GIF" wi="1569" he="444" />并使生成的2-氨基苯并咪唑(XI)与卤甲酸酯halo-COOR<sup>1</sup>(IX)在惰性溶剂中反应； 如果需要，可按照技术上已知的官能团转变方法使式(I)化合物相互转变；并且如果还需要，可通过用酸处理的方法，把式(I)化合物转变为治疗有效的、无毒的酸加成盐；或者反过来，用碱将与酸形成的盐转变成游离碱形式；以及/或制备其立体化学异构体。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||