PROCESS FOR THE PREPARATION OF QUINOLINE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES.

摘要

Nouveau procédé pour la préparation de composés de formule générale (I) (où R1 représente un phényle éventuellement substitué par 1 ou 2 atomes d'halogène, ou un groupe de formule générale CH2CR6R7R8 (dans laquelle R6, R7 et R8 représentent un hydrogène ou un halogène); R2 est pipérazinyle ou 4-méthyle-pipérazinyle; R3 est hydrogène ou fluor) et de leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Ce procédé consiste à faire réagir un composé de formule générale (II) (dans laquelle R est un halogène ou groupe acyloxy aliphatique contenant de 2 à 6 atomes de carbone ou bien un groupe acyloxy aromatique contenant de 7 à 11 atomes de carbone, R4 est fluor ou chlore) avec un dérivé de pipérazine de formule générale (III) ( où R5 est hydrogène ou méthyle ou bien son sel et à soumettre le composé ainsi obtenu de formule générale (IV) (où R, R1, R2 et R3 ont les notations précitées) à une hydrolyse après ou sans isolation, et si on le désire, à convertir le composé de formule générale (I) ainsi obtenu en son sel ou à libérer ledit composé de son sel. Les composés de formule générale (I) sont des agents antibactériens connus. L'avantage du procédé décrit est qu'il permet d'obtenir les composés désirés de formule générale (I) de manière simple, avec des rendements élevés et un temps de réaction court.