发明名称 哂吩化合物之制法
摘要
申请公布号 TW117097 申请公布日期 1989.08.21
申请号 TW075106346 申请日期 1986.12.31
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 内藤建三;石桥幸雄
分类号 C07D501/04;C07D501/18;C07D501/26 主分类号 C07D501/04
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种制造以下列化学式所代表3一烷醯氧 基甲基一3一唒吩基一4一羧酸之方法: 上式中,R1示氢原子,胺基保护基 或醯基,R2示氢原子,甲氧基或甲醯胺 基,R3示C1-3烷基,M示氢原子,或 形成盐类之原子或基,此制法包括在水溶 液介质中,在酸接受体之盐基之存在下, 由下列化学式所示3一羟基甲基一3一唒 吩基一4一羧酸: 上述中,各符号所示意义如前述; 和下列化学式所示之饱和脂肪酸酐反应, 上式中,R3代表C1-3烷基, 此反应系在使用4一(叔胺基) 啶为催化 剂之条件下实施。2.如申请专利范范第1项所记载 之制法,其 中醯基系由羧酸衍生之醯基者。3. 如申请专利范 围第1项所记载之制法,其 中水溶液介质系水或水和有机溶剂之混合 物液。4.如申请专利范围第3项所记载之制法,其 中所使用混合液中之水量为所使用有机溶 剂容积份量之0.01至10容积份量,同时相 当于所用饱和脂肪酸酐用量每克分子量计 ,2至100克分子量之水用量。5.如申请专利范围第1 项所记载之制法,其 中酸接受体之盐基系二一C1-6烷胺或环 状叔胺者。 6﹒申请专利范围第1项所记载之制法,其 中4一(叔胺基) 啶系以下列化学式所示 之化合物者: 上式中,R4 和R5为相同或不同,分 别示含有碳原子数1至6之烷基,或由R 4和R5;和邻接的氮原子连接而构成环胺 基者。 7﹒如申请专利范围第1项所记载之制法,其 中4一(叔胺基) 啶之用量系以所使用鲍 和脂肪酸酐每克分子量计之不大于0.02克 分子量者。 8.如申请专利范围第1项所记载之制法,系 制造以下列化学式所示3一乙醯氧基甲基 一3一唒吩基一4一羧酸, 上式中,M示氢原子或形成盐类之原 子或基,其胺基和/或羧基可加以保頀。 该制法包括由下列化学式所示3一羟 基甲基一3一唒吩基一4一羧酸和乙酐在 水中,在酸接受体之盐基和4一(叔胺基) 啶之存在下反应而完成, 9﹒一种下式所示3一烷醯氧基甲基一3一 吩基一4一羧酸之制法, 式中,R1.R2及R3之意义如同申 请专利范围第1项所述, 系由下式所示3一羟基甲基一3一唒 吩基一4一羧酸 式中,R1及R2之意义如同申请专利 范围第1项所述者,和下式所示饱和脂肪 酸轩在溶剂中,由酸接受体之盐基和催化 剂存在下反应, 上式中,M示氢原子或形成盐类之原 子或基,其胺基和/或羧基可加以保护之 式中,R3代表C1-3烷基, 其改良处包括溶剂为水溶液介质,催 化剂为4一(叔胺基) 啶者。
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