三唑[4，3-a][1，4]苯并二氮杂草和噻吩并[3，2-f][1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]二氮杂草

摘要

按说明书中所述的新的化合物及其制备方法以及药用。其结构如下：

主权项

1、一种制备以下通式的化合物的方法， 其中x是-CH=CH-或S； R₁是低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基； R₂是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基或低级烷酰氧基； R₃和R₄分别为氢、氯、氟、低级烷基或低级烷氧基； R₅是式R₆-(CH₂)n-C三C-或R₇-O-(CH₂)m-C三C-基； R₆和R₇是芳基或杂环基；n是整数0～2；m是整数1-2，s是整数0～1；条件是：s是1时R₂不能是羟基、低级烷氧基或低级烷酰氧基；n是0时R₆必须通过碳碳键连接； R₇总是通过碳氧键连接； 以及当至少一个非对称中心存在时所述化合物的对映体和外消旋体及其可药用的酸加成盐，所述方法包括： a)使一种以下通式的化合物 (式中x、R₁、R₂、R₃、R₄和s定义如上，y是溴或碘) 与一种以下通式的化合物 R₆-(CH₂)_n-C≡C-H (IIIa) or R₇-O-(CH₂)_n-C≡C-H (IIIb) (式中R₆、R₇，n和m定义如上) 进行反应，或者 b)使一种以下通式的化合物 (式中x，R₁，R₂，R₃，R₄和s定义如上) 与一种以下通式的化合物 R₆-y (式中R₆和y定义如上) 进行反应，或者 c)对于制备式I化合物(其中s是1，R₅不是含碱性氮原子的一部分)，使一种式I的化合物(其中s是0，R₅不是含碱性氮原子的一部分)与一种过氧酸反应，或者 d)对于制备式I的化合物(其中s是0，R₂是低级烷酰氧基)，使一种式I的化合物(其中s是1，R₂是氢)与另一种低级链烷酸酐反应，或者 e)对于制备式I的化合物(其中R₂是羟基)，水解式I的化合物(其中R₂是低级烷酰氧基)，以及 f)若需要，使一种得到的通式I的化合物转变成可药用的酸加成盐。