| 主权项 |
1﹒具有下列化学式的化合物或其药学上可接 受的盐类,其中X为氧或硫;R为氢,甲 基,而R1为氢,甲基,乙基,苯甲基, 1-甲基乙基,1-苯基乙基,2-[甲 基(苯甲基)氨基]乙基,2-乙氧基- 2-氧1-(苯甲基)乙基,或R或R1 及他们所连接的氮原子-起为1-啶基 ;R2为甲基:R3为氢,甲基,1-甲 基乙基,乙基,1-甲基-2-[甲基( 苯甲基)氨基]乙基;R4为3-硝苯基 ,2-(三氟甲基)苯基,2,1,3- 苯并恶二唑-4-基:2﹒如申请专利范 围第1项所请之化合物,其中之X为氢。 3﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 中之X为硫。 4﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 中之R2为甲基。 5﹒如申请专利范围第2项所请之化合物,其 中之R3为氢,甲基,1-甲基乙基,乙 基,1-甲基-2-[甲基(苯甲基)氨 基]乙基。 6﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 中之R4为3-硝苯基。 7﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 中之R4为2,1,3-苯并恶二唑-4 -基。 8﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 中之R为氢,甲基。 9﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 中之R与R1及他们所连接的氮-起为- 1-啶基。 10﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 中之R及R1各为甲基。 11﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 中X为硫,R2为甲基,R3为乙基而 R4为3-硝苯基。 12﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 系选自1)3-(氨羰基)-1,2,3 ,4-四氢-6-甲基-4-(3-硝苯 基)-2-氧-5-嘧啶甲酸1-甲基乙 酯。 2)3[(乙氨基)羧基]-1,2,3,4 -四氢-6-甲基-4-(3-硝苯基) -2-硫氧基-5-嘧啶甲酸酯。 3)3-[(二甲氨基)羰基]-1,2,3 ,4-四氢-6-甲基-4-(3-硝苯 基)-2-氧-5-嘧啶甲畯1-甲基乙 酯。 4)3[(二甲氨基)羰基]-1,2,3, 4-四氢-6-甲基-4-(3-硝苯基 )-2-硫氧-5-嘧啶甲酸乙酯。 5)1,2,3,4-四氢-6-甲基-3- ([甲基(苯甲基)氨基]羰基]-4- (3-硝苯基)-2-氧-5-嘧啶甲酸 1-甲基乙酯。 6)1,2,3,4-四氢-6-甲基-3- ([甲氨基)羰基]-4-(3-硝苯基 )-2-氧-5-嘧啶甲酸1-甲基乙酯 。 7)1,2,3,4-四氢-6-甲基-4- (3-硝苯基)-2-氧-3-(1-嘧 啶羰基)-5-啶甲酸1-甲基乙酯。 8)1,2,3,4-四氢-6-甲基-3- [[(1-甲基乙基)氨基]羧基]-4 -(3-硝苯基)-2-氧-5-嘧啶甲 酸1-甲基乙酯。 9)1,2,3,4-四氢-6-甲基-4- (3-硝苯基)-2-氧-3-([(苯 甲基)氨基]羰基]-5-嘧啶甲酸-1 -甲基乙酯。 10)3-[(乙氨基)羰基]-1,2,3, 4-四氢-6-甲基-4-(3-硝苯基 )-2-氧─5─嘧啶甲酸1-甲基乙酯 。 11)3─[(二甲氨基)羰基]-1,2,3 ,4-四氢-6-甲基-4-(3─硝苯 基)-2-氧─5─嘧啶甲酸。 12)3─(氨羰基)-1,2,3,氢-6- 甲基-4-(3-硝苯基)-2─氢-5 -嘧啶甲酸乙酯。 13)3-(氨羰基)-1,2,3,4─四氢 -6-甲基-2-氧-4-[2─(三氟 甲基)苯基)-5-嘧啶甲酸乙酯。 14)[3(S)]─1,2,3,4─四氢- 6-甲基-4-(3-硝苯基)-2-氧 -3-[[(1─苯乙基)氨基]羰基] -5-嘧啶甲酸1-甲基乙酯,异构物A 及B。 15)[3(R)1-1,2,3,4-四氢- 6-甲基-4-(3-硝苯基)-2-氧 -3-[[(1-苯乙基)氨基]羰基] -5-嘧啶甲酸1-甲基乙酯,异构物A 及B。 16)3-氨羰基)-4-(2,1,3-苯并 嘧二唑-4-基)-1,2,3,4-四 氢-6-甲基-2-氧-5-嘧啶甲酸1 -甲基乙酯。 17)1,2,3,4-四氢-6-甲基-3- [[(1-甲基乙基)氨基[羧基]-4 -(3-硝苯基)-2-氧-5-嘧啶甲 酸(S)-1-甲基-2-[甲基(苯甲 基)氨基]乙酯,氢氯酸加成盐。 18)1,2,3,4-四氢-3-[[(S) -2-乙氧基-2-氧-1-(苯甲基) 乙基]氨基]羰基]-6-甲基-4-( 3-硝苯基)-2-氧-5-嘧啶甲酸1 -甲基乙酯。 19)1,2,3,4-四氢-6甲基-3-[ [2-甲基(苯甲基)氨基]乙基]氨基 ]羧基]-4-(3-硝苯基)-2-氧 -5-嘧啶甲酸1-甲基乙酯。 20)(-)-3-[(二甲氨基)羰基]-1 ,2,3,4-四氢-6-甲基-4-( 3-硝苯基)-2-氧-5-嘧啶甲酸1 -甲基乙酯。 21)(+)-3-[(二甲氨基)羰基]-1 ,2,3,4-四氢-6-甲基-4-( 3-硝苯基)-2-氧-5-嘧啶甲酸1 -甲基乙酯。 22)3-(氨羰基)-1,2,3,4-四 氯-6─甲基-4-(3-硝苯基)-2 -氧-5-嘧啶甲酸1-甲基乙酯,(+ )-异构物。 23)3-(氨羰基)-1,2,3,4-四氢 -6─甲基-4-(3-硝苯基)-2- 氧-5-嘧啶甲酸1-甲基乙酯,(-) -异构物。 13﹒如申请专利范围第12项所请之化合物的 非消旋形式,其具有负的旋光度。 14﹒对于治疗冠状动脉病有效的药用组成物, 其含有有效剂量的具有下列化学式的化合 物或其在药学上可接受的盐类,其中X为 氧或硫;R为氢,甲基,而R1为氢,甲 基,乙基,苯甲基,1-甲基乙基,1- 苯乙基基,2-[甲基(苯甲基)氨基) 乙基,2-乙氧基-2-氧-1-(苯甲 基)乙基,或R与R1及他们所连接的氮 原子-起为1-啶基;R2为甲基;R 3为氢,甲基,1-甲基乙基,乙基,1 -甲基-2-[甲基(苯甲基)氨基]乙 基;R4为3-硝苯基,2-(三氟甲基 )苯基,2,1,3-苯并恶二唑-4- 基,及其所用之药学上可接受的载体。 |
