Acidically non-stable anchoring groups for solid-phase peptide amide synthesis.

摘要

Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formel worin R¹ (C1-C8)-Alkyl, R² ein Aminosäurerest, der mit einer schwach sauer oder basisch abspaltbaren Urethanschutzgruppe geschützt ist, oder eine schwach sauer oder basisch abspaltbare Aminoschutzgruppe, R³ Wasserstoff oder (C1-C4)-Alkyl und Y¹-Y<9> gleiche oder verschiedene Reste Wasserstoff, (C1-C4)-Alkyl, (C1-C4)-Alkoxy oder -O-(CH2)n-COOH, (mit n = 1 bis 6), wobei einer dieser Reste -O-(CH2)n-COOH ist, oder Y¹, Y², Y<5>-Y<9> gleiche oder verschiedene Reste Wasserstoff, (C1-C4)-Alkyl oder (C1-C4)-Alkoxy, Y³ (C1-C8)-Alkoxy oder Wasserstoff und Y<4> -(CH2)n-COOH oder -NH-CO-(CH2)n-COOH (mit n = 1 bis 6) bedeuten. Es werden Verfahren zu ihrer Herstellung sowie die Synthese von Peptidamiden mittels Festphasenmethode unter Verwendung dieser neuen Verbindungen (Spacer) beschrieben.