发明名称 经烷亚磺醯基取代之2–苯基咪唑骈[4,5–C]╳啶之合成
摘要
申请公布号 TW115192 申请公布日期 1989.06.21
申请号 TW076105747 申请日期 1987.09.25
申请人 礼来大药厂 发明人 詹姆士.迈可.格林;简.安.古迪
分类号 A61K31/41;C07D471/04 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒下式之烷亚磺醯基之2-苯基咪唑骈[4 ,5-C]啶之制法式中:R1乃氢、 C1-C4烷基、C1─C4烷氧基或卤 素;R3乃在2',4或6'位上之C1─ C4烷亚磺醯基;R2'和R4各为氢、 羟基、卤基、氰基CHF2.C1-C4 烷基、C1─C4烷氧基、C1-C4烯 氧基、C2C4烷氧基C1-C4羟基烷 氧基、氰基甲氧基、氨基、─一或二-C 1-C4烷胺基,此法包含使不式之N- (3-氨基-4─啶基)烷硫基苯醯胺 与氧化剂在低烷酸溶剂中于约-20℃C 至约50℃乙温度下反应。 2﹒根据上述申请专利范围第1项之制法,用 过氧化氢或选自过乙酸、过甲酸和间氯过 苯甲酸中之有机过酸。 3﹒根据上述申请专利范围第1项之制法,用 过氧化氧。 4﹒根据上述申请专利范围第2项之制法,用 (N-3-氨基-4-啶基)烷硫基苯 醯胺,其中R1和R4为氢;R5为C1 -C4烷硫基;及R2为氢,C1-C4 烷基、C1C4烷氧基或卤素。 5﹒根据上述申请专利范围第2项之制法,用 (N-3-氨基-4-啶基)烷硫基苯 醯胺,其中R1和R4为氢;R5为甲硫 基;及R2氢、甲基、甲氧基或卤素。 6﹒根据上述申请专利范围第2项之制法,其 中N-(3─氨基-4-啶基)-2- 甲氧基-4-甲硫基苯醯胺被转化2-[ 2-甲氧基-4-(甲亚磺醯基)苯基] 咪唑骈[4,5-C]啶。
地址 美国