β-内酰胺化合物的制备方法

摘要

本发明的主题是关于通式(I)的β-内酰胺化合物，式中R1是羟基基团的保护基，R2、R3和R4选自C1到C4的低级烷基、苯基基团和芳烷基基团：以及制备该化合物的方法，该方法包括使通式(III)的烯醇甲硅烷基醚，式中R1、R2、R3和R4的意义如上述。与异氰酸氯磺酰酯进行反应，然后还原得到的产物，本发明的β-内酰胺化合物是制备羧苄青霉素(carbapenem)β-内酰胺化合物的有用中间产品。

主权项

1.制备具有如下通式(I)的β-内酰胺化合物的一种方法：式中R1为羟基保护基，R2、R3和R4代表具有1-4个碳原子的低级烷基、苯基和芳烷基，该方法包括：使具有如下通式(III)的烯醇甲硅基醚和与等摩尔比的异氰酸氯磺酰酯在-70°-20℃的温度下进行反应：(式中R1、R2、R3和R4的意义同上所述)，然后用还原剂在-70℃-0℃的温度下将所得产物还原。