N-酰基氨基酸衍生物及其用途

摘要

一类可作为降压药物的N-酰基氨基酸衍生物或其盐，其一般式为：式中R¹，R²，R⁴和R⁶各自为氢，低级烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基或含有1至4个杂原子的单环或多环杂环基；R³和R⁵各自为氢或低级烷基；A为-CH(OH)-(CH₂)qR⁷或-CH₂-CHR⁸-CO-R⁹；m为0，1或2；n为一个1至5的整数。

主权项

1、一种具有下述一般式的N-酰基氨基酸衍生物及其盐 式中的R¹，R²，R⁴和R⁶可以是相同的或是不相同的，各自为氢原子，取代的或未取代的低级烷基，取代的或未取代的环烷基，取代的或未取代环烷基烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的芳烷基，或者是取代的或未取代的包含1至4个杂原子的单杂环或双杂环的杂环基，这些杂原子选自氮、硫、氧等原子； R³和R⁵可以是氢原子或低级烷基，R³和R⁵可以是相同或是不相同的； A为-CH(OH)-(CH₂)₁-R⁷，其中R⁷是氢原子，取代的或未取代的低级烷基，取代的或未取代的环烷基，取代的或取代的环烷基烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的芳烷基，取代的或未取代的含有1至4个选自氮、硫、氧原子为杂原子的单环或双环杂环基，或为-E-R¹⁰，其中E是-S(O)i基(i为0，1或2)，一个氧原子，-NR¹¹基团(其中R是氢原子，取代的或未取代的低级烷基，取代未或未取代的环烷基，取代的或未取代的环烷基烷基，取代的或未取代的芳基或者是取代的或未取代的芳烷基)，或为基团(其中R¹²和R¹³可以是相同的或是不相同的，各自为氢原子，取代的或未取代的低级烷基，取代的或未取代的环烷基，取代的或未取代的环烷基烷基，取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的芳烷基)，R ₁₀ 是氢原子，取代的或未取代的低级烷基，取代的或未取代的环烷基，取代的或未取代的环烷基烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代芳烷基及以氮、硫、氧原子为杂原子的含有1至4个杂原子的单杂环或双杂环基，如果R¹⁰是个氢原子时，i就为0，q是一个0至5的整数；A或者为-CH₂-CHR⁸-CO-R⁹，其中R⁸是氢原子，取代的或未取代的低级烷基，取代的或未取代的环烷基，取代的或未取代的环烷基烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代芳烷基及取代的或未取代的含有1至4个杂原子的单杂环或双杂环的杂环基，杂原子选自氮、硫和氢原子，R⁹是羟基，-OX基(其中X是取代的或未取代的烷基，取代的或未取代的芳基，低级烷氧基羰基氧烷基或1-苯并[c]呋喃酮基)，或是-N(Y¹)(Y²)(其中Y¹和Y²可以是相同的或是不同的，各为氢原子，取代的或未取代的低级烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的芳烷基或者是取代的或未取代的环烷基，或者Y¹和Y²以相邻的氮原子相连形成5元或6元杂环基，该杂环基可以包含选自氮、氧和硫原子的其他杂原子；m为0，1或2； n为一个1至5的整数； 如果R¹是氢原子，m取O。