| 发明名称 | 通过雌酮衍生的甾体化合物合成雌四醇 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种由3-A-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯-17-酮起始制备雌四醇的方法，其中A为优选为甲基的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>5</SUB>烷基，或优选为苄基的C<SUB>7</SUB>-C<SUB>12</SUB>苄型基团。该方法尤其适用于工业生产。 | ||
| 申请公布号 | CN100343269C | 申请公布日期 | 2007.10.17 |
| 申请号 | CN200380108518.7 | 申请日期 | 2003.11.07 |
| 申请人 | 潘塔希生物科学股份有限公司 | 发明人 | 马克·特奥多尔·维尔哈尔;托马斯·科赫;埃尔温·赫拉尔杜斯·雅各布斯·瓦尔默达姆 |
| 分类号 | C07J1/00(2006.01) | 主分类号 | C07J1/00(2006.01) |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 过晓东 |
| 主权项 | 1、一种制备雌-1，3，5(10)-三烯-3，15α，16α，17β-四醇(1)的方法，其包括以下步骤：1)将雌酮(7)转化为3-A-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯-17-酮(6)，其中A为保护基；2)将3-A-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯-17-酮(6)的17-酮基还原成3-A-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯-17β-醇(5)；3)将3-A-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯-17β-醇(5)的17-OH保护生成3-A-氧基-17-C-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯(4)，其中C为保护基；4)将3-A-氧基-17-C-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯(4)的D环碳碳双键氧化生成被保护的雌四醇(3)；以及5)脱去保护基以生成雌四醇(1)；其中该保护基A选自C1-C5烷基、或C7-C12苄型基团，且保护基C选自单官能脂肪族羟基保护基。 | ||
| 地址 | 荷兰宰斯特 | ||