4－氧代喹啉化合物及其用途

摘要

下面式[I]所示的4-氧代喹啉化合物或其药物上可接受的盐作为活性成分，其中各符号的定义见说明书，和包含上述化合物的抗-HIV药剂。本发明的化合物具有抑制HIV整合酶活性，可以用作预防或治疗AIDS的抗-HIV药剂。通过与其它抗-HIV药剂如蛋白酶抑制剂和逆转录酶抑制剂联合使用，本发明的化合物可以成为更有效的抗-HIV药剂。由于该化合物对整合酶具有高的特异性的抑制活性，所以其可以用作对人体副作用很小的的安全药剂。

主权项

1.一种下面式[II]所示的4-氧代喹啉化合物或其药物上可接受的盐：式中R⁴和R⁶相同或相异并且各自为选自下面A组的取代基其中A组由下列基团组成：氰基，苯基，硝基，卤原子，C_1-4烷基，卤代C_1-4烷基，卤代C_1-4烷氧基，-OR^a1，-SR^a1，-NR^a1R^a2，-CONR^a1R^a2，-SO₂NR^a1R^a2，-NR^a1COR^a3，-SO₂R^a3，-NR^a1SO₂R^a3，及-COOR^a1其中R^a1和R^a2相同或相异并且各自为氢原子，C_1-4烷基或苄基，且R^a3为C_1-4烷基；R⁵为选自氢原子和上述A组的取代基；m为0或1～3的整数，且当m为2或3时，每个m的R⁶可以相同或相异；R¹为选自下面B组的取代基或被1～3个选自卤原子和下面B组的取代基所取代的C_1-10烷基，其中B组由下列基团组成任选被苯基或1～5个卤素原子取代的苯基、C_3-6环烷基、咪唑基、苯并噻吩基、任选被1～3个C_1-4烷基取代的噻唑基、吗啉基、吡啶基、-OR^a4，-SR^a4，-NR^a4R^a5，-CONR^a4R^a5，-SO₂NR^a4R^a5，-COR^a6，-NR^a4COR^a6，-SO₂R^a6，-NR^a4SO₂R^a6，-COOR^a4及-NR^a5COOR^a6，其中R^a4和R^a5相同或相异并且各自为氢原子，C_1-4烷基，或苯基，R^a6为C_1-4烷基；R³¹为氢原子，氰基，羟基，卤原子，或C_1-4烷氧基；R³²和R³³相同或相异并且各自为氢原子，氰基，卤原子，吡咯烷基、任选被1～3个卤原子取代的C_1-10烷基，-OR^a7，-S^Ra7，-NR^a7R^a8，-NR^a7COR^a9，-COOR^a10或-N＝CH-NR^a10R^a11，其中R^a7和R^a8相同或相异并且各自为氢原子、苯基或任选被C_3-6环烷基或羟基取代的C_1-10烷基，R^a9为C_1-4烷基，R^a10和R^a11相同或相异并且各自为氢原子或C_1-4烷基。