| 主权项 |
1.如下式(Ⅰ')双膦酸衍生物或其制药容 许盐 其中R1为氢,C1-10烷基,C3-10 环烷基,苯基,可任意以苯基取 代之C2-10烯基或可任意C1-5 烷氧基取代之苯基取代1-5烷基;R2 为氢或C2-6烷醯:R3.R4,R5 及R6可相同或相异,各为氢或C1-5 烷基;但当R1为甲基,乙基,异丙基 或第三丁基时,R2,R3,R4,R5 及R6中至少有一为除氢外之取代基。2.依申请专利 范围第1项之双膦酸衍主或其 盐,式(Ⅰ')中R1为甲基,戊基或环 丙基。3.依申请专利范围第1项之化合物,即[( 5ㄧ正戊基ㄧ3ㄧ异 唑基)胺基)亚甲 基2(膦酸)四乙酯。4.依申请专利范围第1项之化合 物,即[( 5ㄧ正戊基ㄧ3ㄧ异 唑基)胺基)亚甲 基双(膦酸)四乙酯。5.依申请专利范围第1项之化 合物,即[( 5ㄧ环丙基ㄧ3ㄧ异 唑基)胺基)亚甲 基双(膦酸)或其盐。6.依申请专利范围第1项之化 合物,即[( 5ㄧ环丙基ㄧ3ㄧ异 唑基)胺基)亚甲 基双(膦酸)四乙酯。7. 种骨再收抑制剂,内含有效 成分为如下 式(Ⅰ)双膦酸衍生物或其制药容许盐 其中R1为氢,C1-10烷基,C3-10 环烷基,苯基,可任意以苯基取代之 C2-10烯基或可任意以C1-5烷氧 基取代之,苯基取代C1-5烷基;R2 为氢或C2-6烷醯:R3.R4,R5 及R6可相同或相异,各为氢或C1-5 烷基。8.依申请专利范围第7项之骨再吸收抑制剂 ,式(Ⅰ)中R1为C1-5烷基或C3-10 环烷基。9.依申请专利范围第7项之骨再吸收抑制 剂 ,式中R1甲基,成基或环丙基。10.依申请专利范围第 7项之骨再吸收抑制 剂,其中化合物(1)为[(5ㄧ正戊基; ㄧ3ㄧ异 唑基)胺基)亚甲基双(膦酸 )或其盐。11.依申请专利范围第7项之骨再吸收抑 制 剂,其中化合物(Ⅰ)为[(5ㄧ正戊基 ㄧ3ㄧ异 唑基)胺基)亚甲基双(膦酸 )四乙酯。12.依申请专利范围第7项之骨再吸收抑 制 剂,其中化合物(1)为((5ㄧ环丙基 ㄧ3ㄧ异 唑基)胺基)亚甲基双(膦酸 )或其盐。13.依申请专利范围第7项之骨再吸收抑 制 剂,其中化合物(Ⅰ)为[(5ㄧ环丙基 ㄧ3ㄧ异 唑基)胺基)亚甲基双(膦酸 )四乙酯。14.依申请专利范围第7项之骨再吸收抑 制 剂,其中化合物(Ⅰ)为[(5ㄧ甲基ㄧ 3ㄧ异 唑基)胺基)亚甲基双(膦酸) )四乙酯。15.一种抗关节炎剂,内含有效成分为如 下 式(Ⅰ)双膦酸衍生物或其制药容许盐 其中R1为氢,C1-10烷基,C3-10 环烷基,苯基,可任意以苯基取 代之C2-10烯基或可任意以C1-5 烷氧基取代之苯基取代C1-5烷基;R2 为氢或C2-6烷醯:R3 、R4,R5 及R6可相同或相异,各为氢或C1-5 烷基。16.依申请专利范围第15项之抗关节炎剂, 式中R1为C1-5烷基或C3-10环 烷基。17.依申请专利范围第15项之抗关节炎剂, 其中R7为甲基,成基或环丙基。18.依申请专利范围 第15项之抗关节炎剂, 其中化合物(Ⅰ)为[(5ㄧ正戊基ㄧ3 ㄧ异 唑基)胺基)亚甲基双(膦酸)或 其盐。19.依申请专利范围第15项之抗关节炎剂, 其中化合物(Ⅰ)为[(5ㄧ正戊基ㄧ3 ㄧ异 唑基)胺基)亚甲基双(膦酸)四 乙酯。20.依申请专利范围第15项之抗关节炎剂, 其中化合物(Ⅰ)为[(5ㄧ环戊基ㄧ3 ㄧ异 唑基)胺基)亚甲基双(膦酸)或 其盐。21.依申请专利范围第15项之抗关节炎剂, 其中化合物(Ⅰ)为[(5ㄧ环丙基ㄧ3 ㄧ异 唑基)胺基)亚甲基双(膦酸)四 乙酯。22.依申请专利范围第15项之抗关节炎剂, 其中化合物(Ⅰ)为[(5ㄧ甲基ㄧ3ㄧ 异 唑基)胺基)亚甲基双(膦酸)或其 盐。23.一种制法,以制造如下式(Ⅰ)双膦酸 衍生物或其制药容许盐 其中R1为氢,C1-10烷基,C3-10 环烷基,苯基,可任意以苯基取 代之C2-10烯基或可任意以C1-5 烷氧基取代之苯基取代C1-5烷基;R2 为氢或C2-6烷醯:R3.R4,R5 及R6可相同或相异,各为氢或C1-5 烷基: 此制法乃令如下式(Ⅱ)3ㄧ胺基异 唑 化合物 式中R1同上, 如下式(Ⅲ)正甲酸低烷酯反应 式中R7,R8及R9可相同或相异,各 为C1-6,烷基,及如下式(Ⅳ)亚磷酸 二烷酯 式中R3,R4,R5及R6可 相同或相异,各为C1-5烷基, 在加热下反应后,必要时将反应产物予以 醯化及/或水解。24.依申请专利范围第23项之制法, 其中R1 为甲基,成基或环丙基。25.依申请专利范围第23项 之制法,其中化 合物(Ⅱ)为3ㄧ胺基ㄧ5ㄧ正戊基异 唑。26.依申请专利范围第23项之制法,其中化 合物(Ⅱ)为3ㄧ胺基ㄧ5ㄧ环丙基异 唑。27.依申请专利范围第23项之制法,其中化 合物(Ⅱ);为3ㄧ胺基ㄧ5ㄧ甲基异 唑 。28.一种制法,以制造如下式(Ⅰ)双膦酸 衍生物或其制药容许盐 其中R1为氢,C1-10烷基,C3-10 环烷基,苯基,可任意以苯基取 代之C2-10烯基或可任意以C1-5 烷氧基取代之苯基取代C1-5烷基;R2 为氢或C2-6烷醯:R3.R4,R5 及R6可相同或相异,各为氢或C1-5 烷基; 此制法乃令如下式(Ⅷ)被取代异 唑ㄧ 3ㄧ甲醯胺 式中R1同上, 与呈式(Ⅵ)PX3(式中X为卤素)之 三卤化磷与如下式(Ⅶ)亚磷酸三烷酯之 反应产物反应 式中R3',R4',R5'及R6'可 相同或相异,各为C1-6烷基, 然后必要时将反应产物予以醯化及/或水 解。29.依申请专利范围第28项之制法,其中R1 为甲基,戊基或环丙基。30.依申请专利范围第28项 之制法,其中化 合物(Ⅷ)为5ㄧ正成基异 唑基ㄧ3ㄧ 甲醯胺。31.依申请专利范固第28项之制法,其中化 合物(Ⅷ)为5ㄧ环丙基异 唑基ㄧ3ㄧ 甲醣胺。32.依申请专利范围第28项之制法,其中化 合物(Ⅷ)为5ㄧ甲基异 唑基ㄧ3ㄧ甲 醯胺。 |
