| 主权项 |
1.通式I之三氮杂苯衍生物 其中A代表下式之基团 其中R1及R2分别代表氢,卤素, 三氟甲基,硝基,胺基,氰基,C1-C 6一烷基,C1一C6-烷氧基,C3一 C6一烯氧基,C1-C6烷硫基,胺基 C1一C6一烷醯基,芳氧基,芳基一( C1一C6-烷基),芳基一(C1-C 6一烷氧),芳基一(C1-C6-烷氧 基)羰胺基或式一O一CH2-R3之基 团或相邻碳原子上之R1及R2共同表示 式一CH=CH-CH=CH-或-CH ,一CH,一o一之基团,而R3代表羟 基一(C1一C4-烷基)或连二羟基一 (C2一C5一烷基) 及式I之化合物(其中R1及或/R2代 表胺基)之药物上可接收之酸加成盐。2.根据申请 专利范围第1项之化合物,其中 A代表式(a),(b),(C)之基团,其中 R1及R2各别代表氢、卤素、三氟甲基 、硝基、胺基、氰基、C1一C6一烷基 ,C1一C6一烷氧基,C1一C6一烷 硫基、胺基C1一C6一烷醯基、芳氧基 、芳基一(C1一C6一烷基),芳基一 (C1一C6一烷氧基)或芳基一(C1 一C6一烷氢基)羰胺基或相邻碳原子上 之R1及R2共同代表式一CH=CH一 CH=CH一或一CH2一CH2 一O之 基团。3.根据申请专利范围第1或第2项之化合物 ,其中A代表式(a)之基团。4.根据申请专利范围第3 项之化合物,其中 R1代表氢、卤素、三氟甲基或氰基,而 R2代表C1一C6一烷氧基、芳基一( C1一C6一烷氧基)或式一O一CH2 一R3之基团,其中R3代表连二羟基一 (C1一C5一烷基),但规定至少R1 及R2中一者不代表氢。5.7一(3一三氟甲基一4一甲 氧苯基)异 唑并(4,5一d]一1,2,3一三 氮杂苯一4(3H)一酮。6.7一(3一氯一4一甲氧苯基)异 唑并 [4,5一d]一1,2,3一三氮杂苯 一4(3H)一酮。7.7一(3一三氟一4一甲氧苯基)异 唑 并[4,5一,d]一1,2,3一三氮杂 苯一4(3H)一铜。8.7一(3一三氮甲苯基)异 唑并[4, 5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4( 3H)一酮。9.7一(4一异丙氧苯基)异 唑并[4, 5-d]-1,2,3一三氮杂苯-4( 3H)一铜。10.7-(4一 氧苯基)异唑并[4, 5一d]-1,2,3一三氮杂苯-4( 3H)一铜。11.7一(3一SA,基-4-甲氧苯基)异 唑并[4,5一d]-1,2,3一三氮 杂苯一4(3H)一酮。12.7一(3-氰基-4一(2,3一二羟 再氧基)苯基)异 唑并[4,5一d] 一1,2,3三氮杂苯-4一(3H)一 酮。13.根据申请专利范围第1或第2项之化合 物,其中A代表(c)之基团。14.根据申请专利范围第13 项之化合物,其 中R1代表氢,而R2代表C1一C6一 烷氧基。15.7-(4-甲氧苯基)-7H一 唑并 [3,4-d]一1,2,3一三氮杂苯 -4(3.H)一酮。16.根据申请专利范围第2项之化合物, 其 系择自下列: 7一苯基异 唑并[4,5一d]一 1,2,3一三氮杂苯一4-(3H)一 酮, 7-(3-乙苯基)异 唑并[4, 5一d]-1,2,3一三氮杂苯一4( 3H)一酮, 7一(3一甲苯基)异 唑并[4, 5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4( 3H)一铜, 7一(3一氯苯基)异 唑并[4, 5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4( 3H)一酮, 7一(3一溴苯基)异 唑并[4, 5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4( 3H)一酮, 7一(3一氰苯基)异 唑并[4, 5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4( 3H)一酮, 7一(3一甲氧苯基)异 唑并[4 ,5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4 (3H)一酮, 7一(4一甲氧苯基)异 唑并[4 ,5-d]一1,2,3一三氮杂苯一4 (3H)一酮, 7一(3-氟苯基)异唑并[4, 5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4( 3H)一酮, 7一(4一乙醯胺苯基)异 唑并[ 4,5-d]一1,2,3一三氮杂苯- 4(3H)一酮, 7一(4- 氧甲醯胺苯基)异 唑 并[4,5-d]一1,2,3一三氮杂 苯-4(3H)一酮, 7一(4一胺苯基)异 唑并[4, 5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4( 3H)一酮, 7一(4-硝苯基)异 唑并[4, 5一d]一1,2,3一三氮杂苯-4( 3H)一酮, 7一(4-氯苯基)异 唑并[4, 5-d]一1,2,3一三氮杂苯-4( 3H)一酮, 7-(4一溴苯基)异 唑并(4, 5-d]-1,2,3一三氮杂苯-4( 3H)一酮, 7-(4-苯氧苯基)异 唑并[4 ,5-d]-1,2,3一三氮杂苯-4 (3H)一酮, 7-(2一基)异 唑并[4,5 -d]一1,2,3一三氮杂苯-4(3 H)一酮, 7一(2t3一二氢-5一苯并 喃 基)异 唑并[4,5一d]一1,2, 3一三氮杂苯一4(3H)一酮, 7一(3,5一二甲苯基)异 唑并 [4,5一d]-1,2,3一三氮杂苯 一4(3H)一酮, 7一(4一 苯基)异 唑并[4, 5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4( 3H)一酮, 7一(3一异丙苯基)异 唑并[4 ,5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4 (3H)一酮, 7一[3,5一双(三氟甲基)苯基 ]异 唑并[4,5一d]一1,2,3 一三氮杂苯一4(3H)一酮, 7一(3一三氟甲基一4一氧苯基 )异 唑并[4,5一d]一1,2,3 一三氮杂苯一4(3H)一酮, 8一苯基 啶并[3,4一d]一1 ,2,3一三氮杂苯一4(3H)一酮, 8一(3一三氟甲苯基) 唑并[3 ,4一d]一1,2,3一三氮杂苯一4 (3H)一酮, 7一苯基一7H一 唑并[3,4一 d]一1,2,3一三氮杂苯一4(3H )一酮, 7一(3一三氟甲苯基)一7H一 唑并[3,4一d]一1,2,3一三氮 杂苯一4(3H)一酮, 7一(3一氯苯基)一7H一 唑并 [3,4一d]一1,2,3一三氮杂苯 一4(3H)一酮, 7一(4一乙苯基)一7H一 唑并 [3,4一d]一1,2,3一三氮杂苯 一4(3H)一酮, 7一(4一甲硫苯基)一7H一 唑 并[3,4一d]一1,2,3一三氮杂 苯一4(3H)一酮,及 7一(3一氯一4一甲氧苯基)一7 H一 唑并[3,4一d]一1,2,3 一三氮杂苯一4(3H)一酮。17.根据申请专利范围第1 项之化含物,其 系择自: 7一(4一乙苯基)异 唑并[4, 5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4( 3H)一酮, 7一(4一异丁苯基)异 唑并[4 ,5一d]一1,2,3一三氮杂苯一4 (3H)一酮, 7一(4一烯丙氧基一3一氰苯基) 异 唑并[4,5一d]一1,2,3一 三氮杂苯一4(3H)一酮, 7一[3一氰基一4一(2一羟乙氢 基)苯基)异 唑并[4,5一d]一1 ,2,3一三氮杂苯一4(3H)一酮, 7一[3一氰基一4一(2一羟丙氧 基)苯基]异 唑并[4,5一d]一1 ,2,3一三氮杂苯一4(3H)一酮, 7一(3一氰基一4一甲硫苯基)异 唑并[4,5一d]-1,2,3-三 氮杂苯-4(3H)一酮, 8一(4一甲氧苯基) 唑并(3, 4一d]一1,2,3-三氮杂苯一4( 3H)一酮, 8一(4一 氧基苯基) 唑并[3 ,4-d]一1,2,3一三氮杂苯一4 (3H)一酮, 8一(3一氟一4一甲氧苯基) 唑 并[3,4一d]一1,2,3-三氮杂 苯一4(3H)一酮, 8一(3一氯一4一甲氧苯基) 唑 并[3,4一d]一1,2,3-三氮杂 苯一4(3H)一酮, 8一(4一甲氧基-3一三氟甲苯基 ) 唑并[3,4-d]一1,2,3- 三氮杂苯一4(3H)一酮,及 8一(4一 氧基一3一三氟甲苯基 ) 唑并[3,4一d]一1,2,3- 三氮杂苯一4(3H)一酮。18.根据申请专利范围第1项 式I化合物或 式I化合物之医药上可接收之酸加成盐( 其中R1及/或R2为胺基)制法,此方 法包括 (a)为制备式I化合物,其中(R1 及R2分别代表氢,卤素,三氟甲基,硝 基,氰基,C1一C6一烷基,C1一C 6一烷氧基,C3一C6一烯氧基,C1 一C6烷硫基,胺基C1一C6烷醯基, 芳氧基,芳基一(C1一C6一烷基 ),芳基一(C1一C6一烷氧基)一羰 胺基或式一O一CH2一R3之基团或相 邻碳原子上之R1及R2共同代表式一C H=CH一CH=CH一或一CH2一C H2一O之基团,而R3代表羟基-(C 1一C4一烷基),系利用亚硝酸与通式 II之化合物反应。 其中A 代表下式之基团 其中R10及R20个别代表氢,卤素, 三氟甲基,硝基,氰基,C1一C6一烷 基,C1一6一烷氧基,C3一C6一 烯氧基,C1一C6烷硫基,胺基C1一 C6一烷醯基,芳氧基,芳基一(C1一 C6一烷基),芳基一(C1一C6一烷 氧基),芳基一(C1一C6一烷氧基) 羰胺基或式一O一CH2一R30之基团或 相邻碳原子上R10及R20共同代表式一C H=CH一CH=CH一或一CH2一O 一之基团,而R30代表羟一(C1一C4 一烷基),系在低温下,于水溶液(可任 意含有有惰性水可混溶有机溶剂)以强无 机酸及硷金属之亚硝酸盐处理式Ⅱ化合物 ,或在存有惰性有机溶剂下与亚硝酸异戊 脂加热处理式Ⅱ化合物; (b)为制备式I化合物(其中R1及 /R2代表胺基),系裂开式I化合物( 其中R1及/或R2代表芳基一(C1一 C6一烷氧基)羰胺基)中之芳基一(C 1一C6一烷氧基)羰胺基,系方便地在 提升的温度下以酸处理,或在约室温及大 气压力下,方便地拉惰性有机溶剂中,存 在适当触媒下氢化; (c)为制备式I之化合物(其中R1 及/或R2代表胺基C1一C6烷醯基) ,系适度醯化武I化合物(其中R1及/ 或R2代表胺基),系藉方便地在提升的 温度下使用一适当的链烷羧酸酐,或使用 适当链烷羧酸之其他反应性衍主物; (d)为制备式I化合物(其中R1及 /R2代表式一O一CH2一R3之基团 ,其中R3代表羟基一(C1一C4一烷 基)),系以臭氧与式I化合物(其中R 1及/或R2代表C3一C6一烯氧基) 反应并利用复合金属氢化物还原该反应产 物,系方便地于室温下,于惰性有机溶剂 中藉将臭氧通过起始物质溶液,并适宜在 约室温下,无须分离而以金属氢化物复合 体还原反应产物; (e)为制备式I化合物(其中R1及 /R2代表式一O一CH2-R3 之基团 ,其中R3代表连三羟基一(C2一C5 一烷基)),系以四氧化锇与式I化合物 (其中R1及/或R2代表C3一C6一 烯氧基)反应,系以水及惰性有机溶剂( 其与水可混溶)之混合液中,方便地可在 约室温下进行,且若需要,可在存在试剂 「下以方便地于约室温下,处于溶液形式 之硷金属连三亚硫酸推处理该反应混合物 ; (f)假若需要,将所得式I化合物( 其中R1及/或R2代表胺基)转化成药 物上可接收酸加成盐。19.控制或预防局部缺血或 痛风之药物,含 有根据申请专利范围第1项式I三氮杂苯 衍生物或式I化合物之医药上可接收之酸 加成盐(其中R1及/或R2为胺基)。 |
