| 主权项 |
1.如下式化合物及其制药容许盐 式中R1为羧基或被保謢羧基。 R2为羟低烷基或被保护羟低烷基, R3为氢或低烷基, R4为被保护或末被保护之 低烷基 R5为氢,低烷醯亚胺基或亚胺基一 保护基, A为低次烷基。2.依申请专利范围第1项之化合物, 其中 R1为羧基, R2为羟1-4烷基, R3为氢或C1-4烷基, R4为 C1-4烷基, R5为氢或C1-4烷醯亚胺基, A为C1-4次烷基。3.依申请专利范围第2项之化合物, 其中 R3为C1-4烷基。4.依申请专利范围第3项之化合物,其 中 R2为1一羟乙基, R3为甲基, R4为2一 乙基或1,1一二甲基 一2一 乙基, R5为氢或乙醯亚胺基, A为亚甲基。5.依申请专利范围第4项之化合物,即(4 R,5S,6S)一6一[(1R)-1 一羟乙基)一4一甲基一7一氧一3一[ (2S,4S,)一2一((2一 乙基 )氧甲基) 咯啶一4一基)硫基一l一 双环13,2,0)庚一2一烯一2- 羧酸。6.依申请专利范围第4项之化合物,即(4 R,5S,6S)一3一((2S,4S )一2一((1,1一二甲基一2一 乙 基)氧甲基) 咯啶一4一基)硫基一6 一[(1R)一1-羟乙基]一4-甲基 一7一氧一1一 双环[3,2,0]庚 一2一烯一2一羧酸。7.依申请专利范围第4项之化 合物,即(4 R,5S,6S)一3-((2S,4S )一1一乙醯亚胺基一2一((2- 乙 基)氧甲基) 咯啶一4一基)硫基一6 一[(IR)一1-羟乙基)一4一甲基 一7一氧一1- 双环[3,2,0]庚 一2一烯-2-羧酸。8.依申请专利范围第2项之化合物 ,其中R 3为氢。9.依申请专利范围第8项之化合物,其中 R2为1一羟乙基, R4为2一 乙基或1,1一二甲基 一2一0乙基, R5为氢, A为亚甲基。10.依申请专利范围第9项之化合物,即( 5R,6S)一6一[(1R)-1-羟 乙基)一7一氧一3一(2S,4S)一 2一{(2一 乙基)氧甲基} 咯啶- 4一基)硫基一1一 双环(3,2,0 ]庚一2一烯一2一羧酸。11.一种制法,用以制造如下 式化合物或其 盐 式中R1为羧基或被保护羧基, R2为羟低烷基或被保护羟低烷基, R3为氢或低烷基, R4为被保推或末被保謢之 低烷基 R5为氢,低烷醯亚胺基或亚胺基一 保謢基, A为低次烷基。 此制法包括: (a)令如下式化合物或某■在氧基之反应性 衍生物或其盐 式中R1,R2及R3各同上,与如下式 化合物或其盐反应 式中R4,R5及A各同上,而得如下式 化合物或其盐 式中R1,R2,R3,R4,R5及A 各同上;及 (b)令如下式化合物或其盐 式中R2,R3,R4,R5及A各同上 Ra1为被保护羧基, 消去Ra1与之羧基一保护基,而得如下 式化合物或其盐 式中R2,R3,R4,R5及A各同上 ;及 (c)令如下式化合物或其盐 式中R1,R3,R3,R4及A各同上 Ra5为亚胺基保謢基, 消去Ra5之亚胺基保护基,则得如下式 化合物或其盐 式中R1,R2,R3,R4及A各同上 ;及 (d)令如下式化合物或其盐 式中R1,R3,R4,R5及A各同上 , Ra2为被保护羟低烷基, 消去Ra2上之羟基一保护基,则得如下 化合物或其盐 式中R1,R3,R4,R5及A各同上 , Rb2为羟低烷基;及 (e)令如下式化合物或其盐 式中R1,R2,R3,R4及A各同上 , 与低烷醯亚胺化副反应,而得如下式化合 物或其盐 式中R1,R2,R3,R4及A各同上 , Rb5为低烷醯亚胺基。12.一种制药组成物,内含当作 有效成分之 如申请专利范围第1项之化合物,掺和制 药容许载体或赋形剂。13.如下式化合物或其盐14. 如下式化合物或其盐之制法 式中R4,R5及A各同上, 此制法乃令如下式化合物或其盐 式中R4,R5及A各同上, R6为氢硫基一保护基, 消去R6之氢硫基保护基。 |
